амитриптилин

Амитриптилин: инструкции за употреба и ревюта

Латинско наименование: амитриптилин

Код ATX: N06AA09

Активна съставка: амитриптилин (амитриптилин)

Производител: CJSC ALSI Pharma (Русия), LLC Ozon (Русия), LLC Sintez (Русия), Nycomed (Дания), Grindeks (Латвия)

Актуализация на описанието и снимка: 07/12/2018

Цени в аптеките: от 20 рубли.

Амитриптилин е антидепресант с изразено седативно, антибактериално и противоязвено действие.

Форма и състав за освобождаване

Лекарството се произвежда под формата на разтвор и таблетки.

Таблетките са двойно изпъкнали, кръгли, жълти, филмирани.

Активната съставка в състава на лекарството е амитриптилин хидрохлорид. Спомагателните компоненти в таблетките са:

• Лактоза монохидрат;
• Калциев стеарат;
• Царевично нишесте;
• Колоиден силициев диоксид;
• желатин;
• Талк.

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Амитриптилин е трицикличен антидепресант, принадлежащ към групата на неселективните инхибитори на моноаминното невронално усвояване. Характеризира се с изразени седативни и тимоаналептични ефекти.

Механизмът на антидепресантния ефект на лекарството се дължи на потискането на обратното невронално улавяне на катехоламини (допамин, норепинефрин) и серотонин в ЦНС. Амитриптилин проявява мускаринови холинергични рецепторни антагонистични свойства в периферната и централната нервна система и също се характеризира с периферен антихистамин, свързан с Н t₁-рецептори и антиадренергични ефекти. Веществото има антиневралгично (централно обезболяващо), антибулимово и противоязвено действие, а също така помага за премахване на намокрянето на леглото. Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2-4 седмици след началото на употребата.

Фармакокинетика

Амитриптилин има висока степен на абсорбция в организма. След перорално приложение максималната му концентрация се достига след около 4–8 часа и е 0,04.16 0,16 µg / ml. Равновесната концентрация се определя приблизително 1-2 седмици след началото на терапията. Съдържанието на амитриптилин в кръвната плазма е по-малко, отколкото в тъканите. Бионаличността на веществото, независимо от начина на приложение, варира от 33 до 62%, а неговият фармакологично активен метаболит нортриптилин варира от 46 до 70%. Обемът на разпределение е 5-10 l / kg. Терапевтичните концентрации на амитриптилин в кръвта, с доказана ефикасност, са 50-250 ng / ml, а същите показатели за активния метаболит на нортриптилин са 50-150 ng / ml.

Амитриптилинът се свързва с плазмените протеини при 92-96%, преодолява хистогематогенните бариери, включително кръвно-мозъчната бариера (същото се отнася и за нортриптилин) и плацентарната бариера и се открива в майчиното мляко при концентрации, подобни на плазмата.

Амитриптилин се метаболизира главно чрез хидроксилиране (CYP2D6 изоензимът е отговорен за него) и деметилиране (процесът се контролира от CYP3A и CYP2D6 изоензими), последвано от образуване на конюгати на глюкуронова киселина. Метаболизмът се характеризира със значителен генетичен полиморфизъм. Основният фармакологично активен метаболит се счита за вторичен амин, нортриптилин. Метаболитите на цис- и транс-10-хидроксинортиптилин и цис- и транс-10-хидроксиамитриптилин имат профил на активност, който е почти същият като този на нортриптилин, но ефектът им е по-слабо изразен. Амитриптилин-N-оксид и деметилентриптилин се определят в плазмата само в следи от концентрации и първият метаболит почти няма фармакологична активност. В сравнение с амитриптилин, всички метаболити се характеризират със значително по-слабо изразен m-антихолинергичен ефект. Скоростта на хидроксилиране е основният фактор, отговорен за бъбречния клирънс и съответно за плазмените нива. При малък процент от пациентите има генетично определено намаляване на скоростта на хидроксилиране.

Времето на полуживот на амитриптилин от кръвната плазма е 10-28 часа за амитриптилин и 16-80 часа за нортриптилин. Общият клирънс на активното вещество е средно 39.24 ± 10.18 l / h. Амитриптилин се екскретира главно в урината и фецеса като метаболити. Приблизително 50% от приложената доза се екскретира през бъбреците като 10-хидрокси-амитриптилин и неговия конюгат на глюкуронова киселина, приблизително 27% се екскретира под формата на 10-хидрокси-нотриптилин и по-малко от 5% амитриптилин се екскретира под формата на нортриптилин и непроменен. Напълно лекарството се екскретира от тялото в рамките на 7 дни.

При пациенти в напреднала възраст, скоростта на метаболизма на амитриптилин намалява, което води до намаляване на клирънса на лекарството и увеличаване на полуживота. Чернодробните дисфункции могат да провокират забавяне в скоростта на метаболитните процеси и увеличаване на съдържанието на амитриптилин в кръвната плазма. При пациенти с бъбречна дисфункция, екскрецията на нортриптилин и метаболитите на амитриптилин се забавя, но метаболитните процеси протичат по подобен начин. Тъй като амитриптилин се свързва добре с плазмените протеини, неговото отстраняване от тялото чрез диализа е почти невъзможно.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, амитриптилин се предписва за лечение на депресивни състояния на инволюционна, реактивна, ендогенна, лечебна природа, както и депресии на фона на злоупотребата с алкохол, органични мозъчни лезии, придружени от нарушения на съня, възбуда, тревожност.

Показания за употребата на амитриптилин са:

• Шизофренична психоза;
• Емоционални смесени нарушения;
• Нарушения на поведението;
• Нощна енуреза (с изключение на причинената от нисък тон на пикочния мехур);
• Булимия нервоза;
• Хронични болки (мигрена, атипична лицева болка, болка при пациенти с рак, посттравматична и диабетна невропатия, ревматична болка, пост-херпесна невралгия).

Лекарството се използва и при стомашно-чревни язви, за облекчаване на главоболие и предотвратяване на мигрена.

Противопоказания

• Нарушение на проводимостта на миокарда;
• Тежка хипертония;
• Остри заболявания на бъбреците и черния дроб;
• Атония на пикочния мехур;
• Хипертрофия на простатата;
• Паралитична чревна обструкция;
• свръхчувствителност;
• Бременност и кърмене;
• Възраст до 6 години.

Инструкции за употреба Амитриптилин: метод и дозировка

Таблетките амитриптилин трябва да се поглъщат, без да се дъвчат.

Началната доза за възрастни - 25-50 mg, приемайте лекарството през нощта. За 5-6 дни, дозата се увеличава, коригира се до 150-200 mg / ден, консумирана в 3 разделени дози.

Инструкциите Амитриптилин показва, че дозата се увеличава до 300 mg / ден, ако след 2 седмици не се наблюдава подобрение. Когато симптомите на депресия изчезнат, дозата трябва да се намали до 50-100 mg / ден.

Ако състоянието на пациента не се подобри в рамките на 3-4 седмици от лечението, по-нататъшното лечение се счита за непрактично.

Пациенти в напреднала възраст с леки нарушения Таблетките амитриптилин, предписани в доза от 30-100 mg / ден, се приемат за една нощ. След подобряване на състоянието, на пациентите се разрешава да преминат на минимална доза от 25-50 mg / ден.

Интравенозно или интрамускулно, агентът се прилага бавно при доза от 20-40 mg 4 пъти дневно. Лечението продължава 6-8 месеца.

Лекарството за неврологична болка (включително хронични главоболия) и за профилактика на мигрена се приема в доза от 12,5-100 mg / ден.

Деца на възраст от 6 до 10 години с нощна енуреза се дават 10-20 mg от лекарството дневно, през нощта, а децата на 11–16 години получават 25-50 mg / ден.

За лечение на депресия при деца на възраст 6-12 години, лекарството се предписва в доза от 10-30 mg или 1-5 mg / kg / ден, частично.

Странични ефекти

Употребата на амитриптилин може да причини загуба на зрението, нарушено уриниране, сухота в устата, повишено вътреочно налягане, повишена температура, запек и функционална чревна обструкция.

Обикновено всички тези странични ефекти изчезват след намаляване на предписаните дози или след като пациентът свикне с лекарството.

В допълнение, по време на лечението с лекарства може да се наблюдава:

• Слабост, сънливост и умора;
• атаксия;
• безсъние;
• виене на свят;
• кошмари;
• Объркване и раздразнителност;
• тремор;
• Моторна възбуда, халюцинации, нарушено внимание;
• парестезии;
• конвулсии;
• Аритмия и тахикардия;
• Гадене, киселини, стоматит, повръщане, обезцветяване на езика, епигастричен дискомфорт;
• анорексия;
• Повишени чернодробни ензими, диария, жълтеница;
• галакторея;
• Промени в потентността, либидото, подуване на тестисите;
• Уртикария, сърбеж, пурпура;
• Косопад;
• Подути лимфни възли.

свръх доза

Отговорът на предозиране на амитриптилин варира значително сред пациентите. При възрастни пациенти, въвеждането на повече от 500 mg от лекарството води до умерена или тежка интоксикация. Приемането на амитриптилин в доза от 1200 mg и повече провокира летален изход.

Симптомите на предозиране могат да се развият бързо и внезапно, бавно и незабележимо. През първите часове има халюцинации, състояние на възбуда, възбуда или сънливост. Често се приемат високи дози амитриптилин:

• невропсихиатрични симптоми: нарушения на дихателния център, рязка депресия на централната нервна система, конвулсивни припадъци, намаляване на нивото на съзнание до кома;
• антихолинергични признаци: забавяне на чревната подвижност, мидриаза, повишена температура, тахикардия, сухи лигавици, задръжка на урина.

Тъй като симптомите на предозиране нарастват, промените в сърдечно-съдовата система също се повишават, което води до аритмии (вентрикуларна фибрилация, сърдечни аритмии, възникващи в типа Torsade de Pointes, камерна тахиаритмия). ЕКГ показва депресия на ST-сегмента, удължаване на PR-интервала, инверсия или сплескване на Т-вълната, удължаване на QT-интервала, разширяване на QRS-комплекса и блокада на интракардиална проводимост с различна степен, способни да прогресират до увеличаване на сърдечната честота, понижаване на кръвното налягане, интравентрикуларен блок, сърдечна недостатъчност и спиране на сърцето, Съществува също така връзка между разширяването на комплекса QRS и тежестта на токсичните реакции в случай на остро предозиране. Пациентите често имат симптоми като хипокалиемия, метаболитна ацидоза, кардиогенен шок, ниско кръвно налягане, сърдечна недостатъчност. След събуждане на пациента, отново са възможни негативни симптоми, изразени в атаксия, възбуда, халюцинации, объркване.

Като терапевтична мярка е необходимо да спрете приема на амитриптилин. Препоръчва се въвеждане на физостигмин в доза 1–3 mg на всеки 1-2 часа интрамускулно или интравенозно, поддържане на водния и електролитен баланс и нормализиране на кръвното налягане, симптоматично лечение, течна инфузия. Необходимо е също така наблюдение на сърдечно-съдовата дейност, което се извършва с помощта на ЕКГ за 5 дни, тъй като рецидив на острото състояние може да се появи след 48 часа и по-късно. Ефективността на стомашна промивка, принудителна диуреза и хемодиализа се счита за ниска.

Специални инструкции

Антидепресивният ефект на лекарството се развива за 14-28 дни от началото на употребата.

Съгласно инструкциите инструментът трябва да се взема с повишено внимание, когато:

• Бронхиална астма;
• Маниакално-депресивна психоза;
• алкохолизъм;
• епилепсия;
• Инхибиране на кръвотворната функция на костния мозък;
• хипертиреоидизъм;
• Angina pectoris;
• Сърдечна недостатъчност;
• Интраокуларна хипертония;
• Глаукома със затваряне на ъгъла;
• Шизофрения.

През периода на лечение с Amitriptilin, шофиране на автомобил и работа с потенциално опасни механизми, които изискват висока концентрация на внимание, както и алкохол е забранено.

Употреба по време на бременност и кърмене

Не се препоръчва употребата на Амитриптилин при бременни жени. Ако лекарството се предписва по време на бременност, пациентът трябва да бъде предупреден за потенциално високия риск за плода, особено през третия триместър на бременността. Приемането на трициклични антидепресанти през третия триместър на бременността може да предизвика неврологични нарушения при новороденото. Има случаи на сънливост при новородени, чиито майки са приемали nortriptilin (метаболит на амитриптилин) по време на бременност, а някои случаи на задържане на урина са съобщени и при някои деца.

Амитриптилин се определя в кърмата. Съотношението на неговите концентрации в кърмата и кръвната плазма е 0,4–1,5 при кърмените бебета. По време на лечението с лекарството кърменето трябва да бъде спряно. Ако по някаква причина това не е възможно, трябва да се извърши внимателно проследяване на състоянието на детето, особено през първите 4 седмици от живота. Деца, чиито майки са отказали да спрат кърменето, могат да получат нежелани нежелани реакции.

Употреба в детството

При деца, юноши и млади пациенти (до 24 години), страдащи от депресия и други психични разстройства, антидепресантите, в сравнение с плацебо, увеличават риска от суицидни мисли и могат да предизвикат суицидно поведение. Следователно, когато се предписва амитриптилин, се препоръчва внимателно да се преценят потенциалните ползи от лечението и риска от самоубийство.

Използвайте в напреднала възраст

При пациенти в напреднала възраст, амитриптилин може да доведе до развитие на лекарствена психоза, главно през нощта. След прекратяване на лекарството, тези явления изчезват след няколко дни.

Взаимодействие с лекарства

Едновременната употреба на амитриптилин и МАО-инхибитори може да провокира серотонинов синдром, придружен от хипертермия, възбуда, миоклонус, тремор, объркване.

Амитриптилин може да подобри ефекта на фенилпропаноламин, епинефрин, норепинефрин, фенилефрин, ефедрин и изопреналин върху функционирането на сърдечно-съдовата система. В тази връзка, не се препоръчва да се предписват деконгестанти, анестетици и други лекарства, съдържащи тези вещества, заедно с амитриптилин.

Лекарството може да отслаби антихипертензивния ефект на метилдопа, гуанетидин, клонидин, резерпин и бетанидин, което може да изисква коригиране на дозата им.

Когато се комбинира с амитриптилин с антихистаминови лекарства, понякога се наблюдава увеличаване на преобладаващия ефект върху централната нервна система, както и на лекарства, които провокират екстрапирамидни реакции, увеличаване на честотата и тежестта на екстрапирамидните ефекти.

Едновременният прием на амитриптилин и някои невролептици (особено сертиндол и пимозид, както и соталол, халофантрин и цизаприд), антихистамини (терфенадин и астемизол) и агенти, които удължават QT интервала (антиаритмични средства, например, хинидин) увеличава риска от диагностициране на стомашна язва и анестезия. Противогъбичните средства (тербинафин, флуконазол) повишават концентрацията на амитриптилин в серум, като по този начин повишават неговите токсични свойства. Записват се и прояви на припадъци и пароксизми, характерни за камерна тахикардия (Torsade de Pointes).

Барбитуратите и други ензимни индуктори, в частност, карбамазепин и рифампицин, могат да интензифицират метаболизма на амитриптилин, което води до намаляване на неговата концентрация в кръвта и намаляване на ефективността на последния.

В комбинация с блокери на калциевите канали, метилфенидат и циметидин, е възможно да се инхибират метаболитните процеси, характерни за амитриптилин, да се повиши нивото му в кръвната плазма и появата на токсични реакции.

При едновременното използване на амитриптилин и невролептици е необходимо да се има предвид, че тези лекарства взаимно възпрепятстват метаболизма на другия, като помагат за намаляване на прага на конвулсивна готовност.

Когато се прилага амитриптилин заедно с непреки антикоагуланти (производни на индандион или кумарин), антикоагулантният ефект на последния може да бъде засилен.

Амитриптилин може да влоши хода на депресията, провокирана от глюкокортикостероидни лекарства. Приемът на ставите с антиконвулсанти може да засили инхибиторния ефект върху централната нервна система, да намали прага на припадъчната активност (когато се приема във високи дози) и да доведе до отслабване на последното лечение.

Комбинацията от амитриптилин с лекарства за лечение на тиреотоксикоза увеличава риска от агранулоцитоза. При пациенти с хиперфункция на щитовидната жлеза или пациенти, приемащи лекарства за щитовидната жлеза, рискът от аритмии се увеличава, затова се препоръчва повишено внимание при употреба на амитриптилин в тази категория пациенти.

Флувоксамин и флуоксетин могат да повишат плазмените нива на амитриптилин, което може да изисква по-ниска доза от последния. Когато се предписва този трицикличен антидепресант заедно с бензодиазепини, фенотиазини и холиноблокатори, понякога се наблюдават взаимно укрепване на централните холиноблокиращи и седативни ефекти и повишаване на риска от развитие на епилептични припадъци, дължащи се на намаляване на прага на припадъците.

Естрогените и пероралните контрацептиви, съдържащи естроген, могат да увеличат бионаличността на амитриптилин. За да се запази ефикасността или да се намалят токсичните свойства, се препоръчва да се намали дозата на амитриптилин или естроген. Също така, в някои случаи, прибягват до премахване на лекарството.

Комбинацията от амитриптилин с дисулфирам и други ацеталдехидни хидрогеназни инхибитори може да повиши риска от развитие на психотични разстройства и объркване. Когато се предписва лекарството заедно с фенитоин, метаболитните процеси на последните се инхибират, което понякога води до увеличаване на токсичното му действие, придружено от тремор, атаксия, нистагъм, хиперрефлексия. В началото на лечението с амитриптилин при пациенти, приемащи фенитоин, е необходимо да се контролира съдържанието на последния в плазмата поради повишен риск от потискане на метаболизма му. Вие също трябва непрекъснато да наблюдавате тежестта на терапевтичния ефект на амитриптилин, тъй като може да се наложи да коригирате дозата нагоре.

Лекарствата от Hypericum perforatum намаляват максималната концентрация на амитриптилин в кръвната плазма с приблизително 20%, което се дължи на активирането на метаболизма на това вещество, което се извършва в черния дроб, използвайки CYP3A4 изоензима. Това явление увеличава риска от развитие на серотонинов синдром и затова може да е необходимо да се коригира дозата на амитриптилин в съответствие с резултатите от определянето на концентрацията му в кръвната плазма.

Комбинацията от амитриптилин и валпроева киселина спомага за намаляване на клирънса на амитриптилин от кръвната плазма, което може да допринесе за увеличаване на съдържанието на амитриптилин и неговия метаболит нортриптилин. В този случай се препоръчва постоянно да се следи нивото на нортриптилин и амитриптилин в кръвната плазма, за да се намали дозата на последната, ако е необходимо.

Приемането на високи дози амитриптилин и литиеви препарати за повече от 6 месеца може да предизвика развитие на сърдечно-съдови усложнения и припадъци. В този случай понякога се определят и признаци на невротоксично действие, а именно: дезорганизация на мисленето, тремор, слаба концентрация на внимание, нарушена памет. Това е възможно дори и с назначаването на амитриптилин в средни дози и нормалната концентрация на литиеви йони в кръвта.

аналози

Аналози на амитриптилин са: амитриптилин никомед, амитриптилин-гриндекс, апо-амитриптилин и веро-амитриптилин.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, недостъпно за деца, при температура от 15-25 ° С.

Срок на годност 4 години.

Условия за продажба на аптеки

Предписание.

Амитриптилин Ревюта

Лекарите обикновено оставят положителни отзиви за амитриптилин, считайки го за добър антидепресант. Въпреки това, много пациенти се оплакват от голям брой нежелани реакции по време на лечението (сухота в устата, апатия, сънливост). Понякога се развива и пристрастяване към лекарството. Амитриптилин трябва да се използва само както е предписано от специалист. Има и съобщения за лекарствения ефект на лекарството.

Цената на амитриптилин в аптеките

Приблизителната цена за амитриптилин под формата на таблетки с доза от 10 mg е 24‒33 рубли, а при доза от 25 mg е 20‒56 рубли (50 броя се съдържат в опаковката). Цената на лекарството под формата на разтвор варира от 42 до 47 рубли (опаковката съдържа 10 ампули).

Амитриптилин: инструкции за употреба

структура

1 таблетка съдържа амитриптилин хидрохлорид при преизчисляване на амитриптилин-25 mg;

помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, хипромелоза, магнезиев стеарат, аеросил, макрогол 6000, титанов диоксид, талк, твин-80, кисел червен 2 ° С.

описание

Показания за употреба

Противопоказания

Дозировка и приложение

Таблетките трябва да се поглъщат цели, а не течни, изцедени вода.

При депресия, възрастните първо се предписват 25 mg от лекарството 3 пъти дневно с постепенно увеличаване на дозата, ако е необходимо, 25 mg на всеки втори ден до 150 mg на ден (понякога до 225-300 mg / ден в болницата).

Поддържащата доза отговаря на оптималните терапевтични свойства.

Пациенти в напреднала възраст над 65 години, първо се предписва лекарството в доза от 10 mg Zraza на ден с увеличаване на леглото, ако е необходимо, всеки втори ден до 100-150 mg на ден. Ако е необходимо, се препоръчва употребата на лекарството в определената доза (10 mg), за да се предпише друга лекарствена форма, която съответства на препоръчваната доза.

Поддържащата доза отговаря на оптималните терапевтични свойства.

В болницата се препоръчват дози над 150 mg / ден (до 225 mg / ден, а понякога и до 300 mg / ден).

Антидепресантният ефект обикновено се развива в продължение на 2-4 седмици. Лечението с антидепресанти е симптоматично и следователно трябва да се извършва за подходящ период от време, обикновено до 6 месеца след възстановяването, за да се предотврати рецидив. При пациенти с повтаряща се (еднополярна) депресия може да се наложи поддържаща терапия за няколко години, за да се предотвратят нови епизоди.

Синдром на хронична болка

Възрастните първо се предписват 25 mg от лекарството вечер. Дозата може постепенно да се увеличава в зависимост от ефекта на терапията до максимум 100 mg вечер.

При пациенти в напреднала възраст лечението трябва да започне с около половината от препоръчваната доза.

В случай на enuresis при деца на възраст 7-10 години, лекарството се предписва в доза от 10-20 mg, 11-16 години-25-50 mgna нощ. Максималната продължителност на лечението е не повече от 3 месеца. При пациенти с намалена бъбречна функция, амитриптилин може да се прилага в нормални дози.

Препоръчва се внимателно да се избере дозата и, ако е възможно, да се определи съдържанието на лекарството в серума на пациенти с намалена чернодробна функция.

Увеличаването на дозата, като правило, се извършва чрез приемане на лекарството вечер или преди лягане. При поддържаща терапия общата дневна доза може да бъде приета веднъж, за предпочитане преди лягане.

Необходимо е постепенно да се спре лечението, като се намалява дозата на лекарството в продължение на няколко седмици.

Странични ефекти

Антихолинергични ефекти; замъглено зрение, парализа на настаняването, мидриаза, повишено вътреочно налягане (само при индивиди с локална анатомична предразположеност - тесен преден възел на ганглия), тахикардия, сухота на пивната мъст, объркване (делириум или халюцинация), запек, паралитична чревна обструкция, затруднено уриниране. _

Нарушения на нервната система: сънливост, припадък, умора, раздразнителност, тревожност, дезориентация, халюцинации (особено при пациенти в напреднала възраст и пациенти с болест на Паркинсон), тревожност, психомоторно възбуда, мания, хипомания, нарушение на паметта, намалена концентрация, безсъние, „кошмарни“ мечти, астения, главоболие, дизартрия, тремор на малките мускули, особено ръцете, ръцете, главата и езика, периферната невропатия (парестезия), миастения гравис, миоклонус, атаксия, екстри иримиден синдром, повишени и повишени епилептични припадъци, промени в ЕЕГ.,

Тъй като сърдечно-съдовата система: тахикардия, сърцебиене, замайване, ортостатична хипотония, неспецифични промени на ЕКГ (5-Т интервал или Т вълна) при пациенти, които не страдат от сърдечни заболявания, аритмия, лабилност на кръвното налягане (намаляване или повишаване на кръвното налягане), нарушение на интравентрикуларния проводимост (разширяване на OGSZ комплекса, промени в P-O интервала, блокада на снопа на неговия пакет).

От страна на храносмилателната система: гадене, рядко - хепатит (включително абнормна чернодробна функция и холестатична жълтеница), киселини, повръщане, гастралгия, повишен апетит и телесно тегло, или намален апетит и телесно тегло, стоматит, промяна на вкуса, диария, потъмняване на езика.

От страна на ендокринната система: увеличаване на размера (оток) на тестисите, гинекомастия, увеличаване на размера на млечните жлези, галакторея, намаляване или увеличаване на либидото, намаляване на ефикасността, хипо- или хипергликемия, хипонатриемия (намалена продукция на вазопресин>, недостатъчна секреция на ADH синдром.

От страничната / органна хемопоеза: агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения, пурпура, еоинофилия.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж на кожата, уртикария, фоточувствителност.

Други: загуба на коса, шум в ушите, оток, хиперпирексия, подути лимфни възли, задръжка на урина, лолакиурия.

Симптоми на отнемане: при внезапно оттегляне след продължително лечение - гадене, повръщане, диария, главоболие, неразположение, нарушения на съня, необичайни сънища, необичайно възбуда; с постепенно оттегляне след продължително лечение - раздразнителност, двигателно безпокойство, нарушения на съня, необичайни сънища.

Връзката с приложението на лекарството не е установена: лупус-подобен синдром (мигриращ артрит, поява на антинуклеарни антитела и положителен ревматоиден фактор), абнормна чернодробна функция, възпаление.,

В случай на нежелани реакции, консултирайте се с Вашия лекар за по-нататъшната употреба на лекарството!

свръх доза

Може би увеличаване на тежестта на описаните странични ефекти.

Острото амитрипиново отравяне е опасно за живота на пациента, дори и при задоволително общо състояние и запазване на дихателната функция. Неочаквано могат да се появят спазми и тежки нарушения на жизнените функции на организма. Признак на тежък кардиотоксичен ефект - удължаване на OK5 комплекса върху ЕКГ - може да се появи едва след 3-5 дни (латентен период) след приемане на токсична доза. -

Лечение: В случай на предозиране трябва незабавно да повикате линейка.

Взаимодействие с други лекарства

Ако приемате други лекарства, уведомете Вашия лекар! При комбинирана употреба на етанол и лекарства, които потискат централната нервна система (включително други антидепресанти, барбитурати, бензадиепини и общи анестетици), е възможно значително повишаване на инхибиращия ефект върху централната нервна система, респираторна депресия и хипотензивен ефект. Увеличава чувствителността към течности, съдържащи етанол.

Увеличава антихолинергичния ефект на лекарства с антихолинергична активност (например фенотиазини, антипаркинсонови лекарства, амантадин, атропин, биперидин, антихистаминови лекарства), което увеличава риска от странични ефекти (от централната нервна система, зрението, червата и пикочния мехур). -

Когато се комбинира с антихистаминови лекарства, клонидин - повишава инхибиращия ефект върху централната нервна система; с атропин - увеличава риска от паралитична чревна обструкция; с L C, причинявайки екстрапирамидни реакции, увеличаване на тежестта и честотата на екстрапирамидните ефекти.

При едновременна употреба на амитриптилин и непреки антикоагуланти (кумарин или производни на индадион), последното може да повиши тяхната антикоагулантна активност.

Амитриптилин може да засили депресията, причинена от глюкокортикостероиди (GCS).

Когато се комбинира с антиконвулсивни лекарства, е възможно да се засили инхибиторният ефект върху централната нервна система, понижавайки прага на припадъчната активност (когато се използва във високи дози) и да се намали ефективността на последната.

Лекарствата за лечение на тиреотоксикоза повишават риска от агранулоцитоза.

Намалява ефективността на фенитоин и алфа-блокери.

Инхибиторите на микрозомалното окисление (циметидин) удължават времето на полуживот, увеличават риска от развитие на токсични ефекти на амитриптилин (може да се наложи намаляване на дозата с 20-30%), индуктори на чернодробни микрозомални ензими (барбитурати, квврбамазепин, фенитоин, никотин и орални контрацептиви) намаляват концентрацията. ефикасността на амитриптилин.

Флуоксетин и флувоксамин повишават плазмената концентрация на амитриптилин (може да е необходимо да се намали дозата на амитриптилин с 50%).

В комбинация с антихолинергици, фенотиазини и бензодиазепини, взаимно засилване на седативните и централни антихолинергични ефекти и повишен риск от епилептични припадъци (понижаване на праг-припадъчната активност); Фенотиазините, освен това, могат да повишат риска от невролептичен малигнен синдром.

При едновременна употреба на амитриптилин с клонидин, гуанетидин, бетанидин, резерпин и метилдол, намалява хипотензивния ефект на последния; с кокаин - рискът от сърдечни аритмии.

Пероралните контрацептиви и естрогените, съдържащи естроген, могат да повишат бионаличността на амитриптилин; антиаритмичните лекарства (като хинидин) увеличават риска от развитие на ритъмни нарушения (вероятно забавяне на метаболизма на амитриптилин).

Комбинираното използване на sdisulfiram и други ацеталдехидни хидрогеназни инхибитори провокира делириум.

Несъвместимо с инхибитори на МАО (може да увеличи продължителността на хиперпирексията, тежки пристъпи, хипертонични кризи и смърт на пациента). Пимозид и тест за брой могат да засилят сърдечните аритмии, което се проявява в удължаването на интервала О-Т на електрокардиограмата (ЕКГ).

Засилва ефекта върху епинефрма, норелинефрина / зопренална, ефедрин и фенилефрин (включително дори когато тези лекарства са част от местните анестетици) и увеличава риска от развитие на нарушения на сърдечния ритъм, тахикардия, тежка хипертония,

Когато се използва заедно с алфа-адренергични стимулатори за интраназално приложение или за използване в офталмологията (със значителна системна абсорбция), вазоконстрикторният ефект на последния може да бъде засилен.

Взети заедно с хормоните на щитовидната жлеза, взаимното повишаване на терапевтичния ефект и токсичното действие (включително сърдечни аритмии и стимулиращия ефект на централната нервна система). "

M-cholino b локатори и антипсихотични лекарства (невролептици) увеличават риска от хиперпирексия и (особено при топло време).

Ако се прилага едновременно с други хематотоксични лекарства, С може да повиши хематотоксичността.

Мерки за безопасност

Преди започване на лечението се консултирайте с Вашия лекар!

Преди започване на лечението е необходим контрол на кръвното налягане (при пациенти с ниско или лабилно кръвно налягане, той може да намали още повече); по време на лечението - контрол на периферната кръв (в някои случаи може да се развие агранулоцитоза и затова се препоръчва да се следи кръвната картина, особено когато телесната температура се повиши, развитието на грипоподобни симптоми и ангина), с продължителна терапия, наблюдение на функцията на сърдечно-съдовата система и черния дроб. При възрастни и пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система е показан мониторинг на сърдечната честота, кръвното налягане, ЕКГ. На ЕКГ са възможни клинично незначителни промени (изглаждане на Т зъбите, депресия на 8-Т сегмента, разширяване на C5K8 комплекса). Трябва да се внимава, когато внезапно се премества във вертикално положение от „легнало“ или „седящо“ положение. По време на лечението трябва да се изключи употребата на етаноп. Присвояване не по-рано от 14 дни след спиране на МАО-инхибиторите, като се започне с малки дози. С внезапно прекратяване на лечението след продължително лечение е възможно развитие на синдром на "оттегляне". Амитриптилин в дози над 150 mg / ден намалява прага на припадъчната активност (трябва да се обмисли рискът от епилептични припадъци при чувствителни пациенти, както и при наличие на други фактори, предразполагащи към появата на конвулсивен синдром, като увреждане на мозъка от всякаква етиология, едновременна употреба на антипсихотични лекарства (невролептици), през периода на отказ от етанол или отмяна на лекарства с антиконвулсивни свойства, като бензодиелини).

Тежка депресия и риск от суицидно действие, които могат да продължат до постигане на значителна ремисия. В тази връзка, в началото на лечението, може да бъде показана комбинация от лекарства от групата на бензодиазепините или антипсихотичните лекарства и постоянното медицинско наблюдение (да се възложи съхраняването и разпространението на лекарства на пълномощни). Пациентите с цинични афективни разстройства по време на депресивната фаза по време на терапията могат да развият маниакални или хипоманиални състояния (намаляване на дозата или отнемане на лекарството и предписване на антипсихотично лекарство) След спиране на тези състояния, ако има индикации, лечението с ниска доза може да бъде възобновено. Поради възможни кардиотоксични ефекти трябва да се внимава при лечение на пациенти с тиреотоксикоза и пациенти, получаващи препарати от тиреоиден хормон. В комбинация с електроконвулсивна терапия се предписва само с внимателно медицинско наблюдение. При предразположени пациенти и пациенти в напреднала възраст това може да провокира развитието на лекарствени психози, главно през нощта (след преустановяване на употребата на лекарството, те изчезват в рамките на няколко дни). Може да причини паралитична чревна обструкция, главно при пациенти с хроничен обструктивен запек, при възрастни или при пациенти, принудени да се придържат към почивка на легло. Преди обща или локална анестезия, анестезиологът трябва да бъде предупреден, че пациентът приема амитриптилин. Поради антихолинергичното действие може да има намаление на скъсването и относително увеличение на количеството слуз в състава на сълзотворната течност, което може да доведе до увреждане на роговичния епител при пациенти, които използват контактни лещи. При продължителна употреба се наблюдава повишаване на честотата на кариеса. Необходимостта от рибофлавин може да се увеличи. Проучването на репродукцията на животни показва неблагоприятен ефект върху плода и не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания при бременни жени, като при бременни жени лекарството трябва да се използва само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Прониква в кърмата и може да причини сънливост при кърмачета. Децата са по-чувствителни към остро предозиране, което трябва да се счита за опасно и потенциално фатално за тях. По време на периода на лечение трябва да се внимава при шофиране и други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и психомоторна скорост.

Приемането на антидепресанти повишава риска от суицидно поведение.

амитриптилин

Описание към 22 септември 2014 г.

• Латинско наименование: амитриптилин
• ATC код: N06AA09
• Активна съставка: Амитриптилин
• Производител: Grindeks (Латвия), Никомед (Дания), Синтез (Русия), Озон (Русия), ALSI Pharma (Русия)

структура

Таблетките и таблетките амитриптилин съдържат 10 или 25 mg от активното вещество под формата на амитриптилин хидрохлорид.

Допълнителни вещества в таблетките са: микрокристална целулоза, талк, лактоза монохидрат, силициев диоксид, магнезиев стеарат, прежелатинирано нишесте.

Допълнителни вещества в хапчетата са: магнезиев стеарат, картофено нишесте, талк, поливинилпиролидон, лактоза монохидрат.

1 ml разтвор съдържа 10 mg активно вещество. Допълнителни вещества са: солна киселина (натриев хидроксид), декстроза монохидрат, вода за инфузии, натриев хлорид, бензетониев хлорид.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се предлага под формата на таблетки, хапчета и разтвор.

Фармакологично действие

Трицикличен антидепресант. Той има седативно, тимолептично действие. Той има допълнителен аналгетичен ефект от централния генезис.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарството намалява апетита, елиминира нощното напикаване, има антисеротонинов ефект. Лекарството има силно централно и периферно антихолинергично действие. Антидепресивният ефект се постига чрез увеличаване на концентрацията на серотонин в нервната система и норепинефрин в синапсите. Дългосрочната терапия води до намаляване на функционалната активност на серотониновите и бета-адренергичните рецептори в мозъка. Амитриптилин намалява тежестта на депресивните прояви, възбуда, тревожност в тревожно-депресивни състояния. Поради блокирането на Н2-хистаминовите рецептори в стомашната стена (париетални клетки) се осигурява анти-язвен ефект. Лекарството е в състояние да намали телесната температура, нивата на кръвното налягане с обща анестезия. Лекарството не инхибира моноаминооксидазата. Антидепресантният ефект се появява след 3 седмици терапия.

Максималната концентрация на вещество в кръвта настъпва след няколко часа, обикновено след 2-12. Оказва се, че метаболитите с урината. Той се свързва добре с протеините.

Показания за употреба Амитриптилин

Какви хапчета и разтвор обикновено се предписват?

Препаратът е показан за депресия (възбуда, тревожност, нарушения на съня, спиране на алкохола, с органични мозъчни лезии, невротична абстиненция), с поведенчески разстройства, смесени емоционални разстройства, нощна енуреза, хронична болка със синдром (с онкопатология, с постгерпетична невралгия), булимия, с мигрена (за профилактика), с улцерозни лезии на храносмилателната система. Показанията за употреба на амитриптилин в таблетки и други форми на освобождаване са същите.

Противопоказания

Според анотацията, лекарството не се използва за инфаркт на миокарда, непоносимост на основния компонент, с закриване на ъгъла глаукома, остра интоксикация с психоактивни, аналгетични, хипнотични лекарства, с остра алкохолна интоксикация. Лекарството е противопоказано при кърмене, тежки нарушения на интравентрикуларната проводимост, анти-вентрикуларна проводимост. В патологията на сърдечно-съдовата система, подтискане на медуларен хемопоезата, маниакално-депресивна психоза, астма, хроничен алкохолизъм, намалява двигателната функция на храносмилателната система, удар, заболяване на черния дроб и бъбречна недостатъчност, вътреочна хипертензия, задържане на урина, хиперплазия на простатата, пикочния мехур хипотония, тиреотоксикоза, бременност, епилепсия Амитриптилин се предписва с повишено внимание.

Странични ефекти на амитриптилин

Нервна система: възбуда, халюцинации, дезориентация, припадък, астения, сънливост, тревожност, хипоманиакално състояние, повишена депресия, деперсонализация, двигателна тревожност, повишени епилептични припадъци, атаксия, миоклонус, парестезия, периферна невропатия, анестезия главоболие.

Антихолинергични ефекти: повишено вътреочно налягане, замъглено визуално възприятие, мидриаза, сухота в устата, тахикардия, затруднено уриниране, паралитична чревна обструкция, делириум, объркване, намаляване на изпотяването.

Сърдечно-съдова система: нестабилност на кръвното налягане, нарушение на интравентрикуларната проводимост, аритмия, ортостатична хипотония, замаяност, сърцебиене, тахикардия.

Храносмилателния тракт: потъмняване на езика, диария, промяна в вкусовото възприятие, повръщане, киселини, гастралгия, хепатит, холестатична жълтеница.

Ендокринна система: галакторея, хипергликемия, намалена ефикасност или повишено либидо, увеличаване на размера на млечните жлези, гинекомастия, подуване на тестисите, синдром на неадекватна секреция на АДХ, хипонатриемия. Отбелязани са също хипопротеинемия, полакиурия, задържане на урината, подути лимфни възли, хиперпирексия, подпухналост, тинитус, косопад.

С премахването на лекарството се забелязва необичайна възбуда, нарушения на съня, неразположение, главоболие, диария, гадене, необичайни сънища, двигателно безпокойство, раздразнителност. Когато се прилага интравенозно, има усещане за парене, лимфангит, тромбофлебит, алергичен отговор.

Прегледите на страничните ефекти на амитриптилин са доста чести. Когато се използва, лекарството може да доведе до пристрастяване.

Амитриптилин, инструкции за употреба (метод и дозировка)

Лекарството се приема перорално веднага след хранене, без да се дъвче, което осигурява най-малко дразнене на стомашните стени. Началната доза е 25-50 mg през нощта за възрастни. В рамките на 5 дни количеството на лекарството се увеличава до 200 mg на ден в 3 дози. Ако няма ефект за 2 седмици, дозата се увеличава до 300 mg.

Разтворите се прилагат бавно интравенозно и интрамускулно, 20-40 mg 4 пъти дневно с постепенно преминаване към орално приложение. Курсът на лечение не е повече от 8 месеца. При продължителни главоболия, при мигрена, хроничен болен синдром с неврогенен произход, за мигрена се предписва 12,5-100 mg на ден.

Указания за употреба Амитриптилин Nycomed е подобен. Преди употреба, не забравяйте да се запознаете с противопоказанията за лекарството.

свръх доза

Прояви на нервната система: кома, ступор, повишена сънливост, тревожност, халюцинации, атаксия, епилептичен синдром, хореоатетоза, хиперрефлексия, дизартрия, мускулна ригидност, объркване, дезориентация, нарушена концентрация, психомоторно възбуда.

Прояви на предозиране с лекарството Амитриптилин от страна на сърдечно-съдовата система: нарушение на интракардиалната проводимост, аритмия, тахикардия, спад в кръвното налягане, шок, сърдечна недостатъчност, рядко - сърдечен арест.

Отбелязани са и анурия, олигурия, повишено изпотяване, хипертермия, повръщане, задух, депресия на дихателната система, цианоза. Може би наркотично отравяне.

За да се избегнат отрицателните ефекти от предозиране, са необходими спешна стомашна промивка и приложение на инхибитори на холинестераза с изразени антихолинергични прояви. Също така изисква поддържане на воден и електролитен баланс, ниво на кръвното налягане, контрол на сърдечно-съдовата система, реанимация и антиконвулсивни мерки, ако е необходимо. Принудителната диуреза, както и хемодиализата, не са доказали своята ефективност при предозиране с амитриптилин.

взаимодействие

Хипотензивен ефект, респираторна депресия, депресивен ефект върху нервната система се наблюдава при съвместно назначение на лекарства, които потискат работата на централната нервна система: общи анестетици, бензодиазепини, барбитурати, антидепресанти и др. Лекарството повишава тежестта на антихолинергичните ефекти, когато приема амантадин, антихистамини, биперидин, атропин, антипаркинсонови лекарства, фенотиазин. Лекарството повишава антикоагулантната активност на индадион, кумаринови производни, непреки антикоагуланти. Налице е намаляване на ефективността на алфа-блокерите, фенитоин. Флувоксамин, флуоксетин повишават концентрацията на лекарството в кръвта. Рискът от развитие на епилептични припадъци се увеличава, а централните антихолинергични и седативни ефекти се увеличават при съвместно лечение с бензодиазепини, фенотиазини, холиноблокери. Едновременното приложение на метилдопа, резерпин, бетанидин, гуанетидин, клонидин намалява тежестта на техния хипотензивен ефект. При приемане на кокаин се развива аритмия. Делириум се развива, когато се приемат инхибитори на дисулфирам на ацеталдехид. Амитриптилин усилва ефекта върху сърдечно-съдовата система на фенилефрин, норепинефрин, епинефрин, изопреналин. Рискът от хиперпирексия се увеличава при прием на невролептици, m-холиноблокаторите.

Условия за продажба

Предписание или не? Не се продава лекарство по лекарско предписание.

Условия за съхранение

В сухо, тъмно място, недостъпно за деца при температура не повече от 25 градуса по Целзий.

Срок на годност

Специални инструкции

Преди лечението е необходимо проследяване на нивото на кръвното налягане. Парентералният амитриптилин се прилага изключително под наблюдението на лекар в болница. В първите дни на лечението е необходимо да се спазва почивка на легло. Изисква пълно отхвърляне на приема на етанол. Внезапният отказ от терапията може да причини синдром на "отмяна". Лекарството в доза над 150 mg на ден води до намаляване на прага на припадъци, което е важно да се има предвид при развиване на епилептични припадъци при пациенти с предразположеност. Може би развитието на хипоманиални или манийни състояния при индивиди с циклични, афективни разстройства по време на депресивната фаза. Ако е необходимо, лечението се възобновява от ниски дози след спиране на тези състояния. Трябва да се внимава, когато се лекуват лица, приемащи лекарства за хормон на щитовидната жлеза при лечение на пациенти с тиреотоксикоза поради възможен риск от кардиотоксични ефекти. Лекарството може да провокира развитието на паралитична чревна обструкция в напреднала възраст, както и склонност към хроничен запек. Задължително е да се предупреждават анестезиолозите за приемане на амитриптилин преди извършване на локална или обща анестезия. Дългосрочната терапия провокира развитието на кариес. Възможно е повишаване на рибофлавина. Амитриптилинът влиза в майчиното мляко, а при кърмачета предизвиква повишена сънливост. Лекарството оказва влияние върху управлението на превозните средства.

Лекарството е описано в Уикипедия.

Амитриптилин и алкохол

Строго е забранено да се смесва лекарството с алкохол.

амитриптилин

Име на продукта: Амитриптилин (амитриптилин)

Показания за употреба:
Прилагайте строго по лекарско предписание.
Депресия от всякаква етиология. Особено ефективен при тревожно-депресивни състояния, поради тежестта на седативния ефект. Не предизвиква обостряне на продуктивните симптоми (налудности, халюцинации), за разлика от антидепресанти със стимулиращ ефект.
Смесени емоционални и поведенчески разстройства, фобични нарушения.
Деца enuresis (с изключение на бебета с хипотоничен пикочен мехур).
Психогенна анорексия, булимична невроза.
Неврогенна болка от хроничен характер, за предотвратяване на мигрена.

Фармакологично действие:
Амитриптилин е трицикличен антидепресант от групата на неселективните инхибитори на невроналното поглъщане на моноамини. Има изразено тимоаналептично и седативно действие.

фармакодинамика
Механизмът на антидепресантното действие на амитриптилин се свързва с инхибирането на обратното невронно улавяне на катехоламини (норадреналин, допамин) и серотонин в централната нервна система. Амитриптилин е антагонист на мускариновите холинергични рецептори в централната нервна система и периферията, има периферни антихистаминови (H1) и антиадренергични свойства. Той също така причинява антиневралгия (централен аналгетик), противоязвено и антибактериално действие и е ефективен за овлажняване на леглото. Антидепресантният ефект се развива за 2-4 седмици. След началото на заявлението.

Фармакокинетика
Бионаличността на амитриптилин с различни пътища на приложение е 30-60%, активният му метаболит нортриптилин е 46-70%. Времето за достигане на максималната концентрация (Tmax) след поглъщане 2.0-, 7.7 часа Обемът на разпределение е 5-10 l / kg. Ефективни терапевтични концентрации в кръвта на амитриптилин - 50-250 ng / ml, за нортриптилин (неговия активен метаболит) 50-150 ng / ml. Максималната плазмена концентрация (Сmax) е 0,04-0,16 µg / ml. Преминава през хистогематогенни бариери, включително кръвно-мозъчната бариера (включително нортриптилин). Концентрациите на амитриптилин в тъканите са по-високи, отколкото в плазмата. Комуникация с плазмените протеини 92-96%. Метаболизира се в черния дроб (чрез деметилиране, хидроксилиране) с образуването на активни метаболити - нортриптилин, 10-хидрокси-амитриптилин и неактивни метаболити. Плазменият полуживот е от 10 до 28 часа за амитриптилин и от 16 до 80 часа за нортриптилин. Излъчва се от бъбреците - 80%, частично с жлъчка. Пълно премахване за 7-14 дни. Амитриптилин пресича плацентарната бариера, секретира се в кърмата в концентрации, подобни на плазмата.

Дозировка и приложение на амитриптилин:
Задайте вътре (по време или след хранене).

Първоначалната дневна доза за перорално приложение е 50-75 mg (25 mg в 2-3 дози), след което дозата постепенно се увеличава с 25-50 mg, за да се получи желания антидепресант. Оптималната дневна терапевтична доза е 150-200 mg (най-голямата част от дозата се приема през нощта). При тежки депресии, устойчиви на терапия, дозата се увеличава до 300 mg или повече до максимално поносимата доза. В тези случаи е препоръчително да се започне лечение с интрамускулно или интравенозно приложение на продукта, като се прилагат по-високи начални дози, ускорявайки натрупването на дози под контрола на соматичното състояние.

След като се получи стабилен антидепресант, след 2-4 седмици дозите постепенно се намаляват. В случай на признаци на депресия при по-ниски дози, трябва да се върнете към предишната доза.

Ако състоянието на пациента не се подобри в рамките на 3-4 седмици от лечението, по-нататъшното лечение е неподходящо.

При пациенти в напреднала възраст с леки нарушения, в амбулаторна практика, дозите са 25-50-100 mg (макс.) В разделени дози или 1 път дневно през нощта. За профилактика на мигрена, хронична болка от неврогенна природа (включително продължително главоболие) от 12,5-25 mg до 100 mg / ден. Употреба с други лекарства Амитриптилин потенцира депресията на централната нервна система със следните продукти: антипсихотици, седативни и хипнотични средства, антиконвулсанти, централни и наркотични аналгетици, лекарства за анестезия и алкохол.

Назначава се интрамускулно или интравенозно. При тежки депресии, устойчиви на терапия: интрамускулно или интравенозно (инжектира се бавно!) Прилага се в доза от 10-20-30 mg до 4 пъти на ден, дозата трябва да се увеличава постепенно, най-високата дневна доза от 150 mg; след 1-2 седмици те преминават към поглъщане на веществото. Деца на възраст над 12 години и възрастни хора получават по-ниски дози и ги увеличават по-бавно.

При споделяне на амитриптилин с невролептици и / или антихолинергични продукти може да възникне фебрилна температурна реакция, паралитична чревна обструкция. Амитриптилин потенцира хипертоничните ефекти на катехоламини, но инхибира ефектите на продуктите, действащи върху освобождаването на норепинефрин.

Амитриптилин може да намали антихипертензивния ефект на симпатолитиците (октадин, гуанетидин и продукти с подобен механизъм на действие).

При едновременна употреба на амитриптилин и циметидин е възможно повишаване на плазмената концентрация на амитриптилин.

Едновременната употреба на амитриптилин с МАО-инхибитори може да бъде фатална. Прекъсването на лечението между приемането на МАО инхибитори и трициклични антидепресанти трябва да бъде поне 14 дни!

Противопоказания за амитриптилин:
• Сърдечна недостатъчност в етапа на декомпенсация
• Остър и възстановителен период на миокарден инфаркт
• Нарушена проводимост на сърдечен мускул
• Тежка артериална хипертония
• Остри заболявания на черния дроб и бъбреците с тежка дисфункция
• Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в острата фаза
• Хипертрофия на простатата
• Атония на пикочния мехур
• Пилорична стеноза, паралитична чревна обструкция
• Едновременно лечение с инхибитори на МАО (вж. Използване)
• Бременност, кърмене
• Възраст на децата до 6 години
• Повишена чувствителност към амитриптилин
Амитриптилин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, страдащи от alkogo-ISM, бронхиална астма, маниакално-депресивна психоза (MDP) и епилепсия (вж. Специални инструкции), с потискане на костния мозък хематопоеза, хипертиреоидизъм, стенокардия и сърдечна недостатъчност, глаукома със затворен ъгъл, очна хипертензия, шизофрения (въпреки че с приемането му обикновено няма влошаване на продуктивната симптоматика).

свръх доза
Сънливост, дезориентация, объркване, разширени зеници, повишена телесна температура, задух, дизартрия, възбуда, халюцинации, гърчове, мускулна скованост, супор, кома, повръщане, аритмия, артериална хипотония, сърдечна недостатъчност, респираторна депресия.
Мерки за помощ: прекратяване на терапията с амитриптилин, стомашна промивка, течна инфузия, симптоматична терапия, поддържане на кръвното налягане и водно-електролитен баланс. Показан е мониторинг на сърдечно-съдовата дейност (ЕКГ) за 5 дни, защото рецидив може да се появи след 48 часа и по-късно. Хемодиализата и принудителната диуреза не са много ефективни.

Употреба с други лекарства
Амитриптилин повишава инхибиращия ефект върху централната нервна система на следните продукти: антипсихотици, успокоителни и хипнотични, антиконвулсанти, аналгетици, анестетици, алкохол; показва синергизъм при взаимодействие с други антидепресанти. При споделяне на амитриптилин с невролептици и / или антихолинергични продукти може да възникне фебрилна температурна реакция, паралитична чревна обструкция. Амитриптилин потенцира хипертоничните ефекти на катехоламини и други adrenostimulants, което увеличава риска от развитие на сърдечни аритмии, тахикардия и тежка артериална хипертония, но инхибира ефектите на продуктите, влияещи върху освобождаването на норепинефрин. Амитриптилин може да намали антихипертензивния ефект на гуанетидин и продукти с подобен механизъм на действие, както и да отслаби ефекта на антиконвулсанти. При едновременното използване на амитриптилин и антикоагуланти - производни на кумарин или индандион, е възможно повишаване на антикоагулантната активност в следващите. При едновременно прилагане на амитриптилин и циметидин е възможно да се повиши плазмената концентрация на амитриптилин с възможно развитие на токсични ефекти. Индуктори на чернодробни микрозомални ензими (барбитурати, карбамазепин) намаляват плазмените концентрации на амитриптилин. Амитриптилинът усилва действието на антипаркинсонови лекарства и други лекарства, които предизвикват екстрапирамидни реакции. Хинидин забавя метаболизма на амитриптилин. Комбинираната употреба на амитриптилин с дисулфирам и други ацеталдехид дехидрогеназни инхибитори може да причини делириум. Пероралните контрацептиви, съдържащи естроген, могат да увеличат бионаличността на амитриптилин; пимозид и пробукол могат да повишат сърдечните аритмии. Амитриптилин може да влоши депресията, причинена от глюкокортикостероиди; Комбинираната употреба с лекарства за лечение на тиреотоксикоза повишава риска от агранулоцитоза. Едновременната употреба на амитриптилин с МАО-инхибитори може да бъде фатална. Прекъсването на лечението между приемането на МАО инхибитори и трициклични антидепресанти трябва да бъде поне 14 дни!

Специални инструкции
Амитриптилин в дози над 150 mg / ден намалява прага на припадъчната активност, така че трябва да се вземе предвид възможността от конвулсивни припадъци при пациенти с анамнеза за и в тази категория пациенти, които са склонни към това поради възраст или нараняване. Лечението с амитриптилин при пациенти в напреднала възраст трябва да се следи внимателно и като се използват минимални дози от продукта, постепенно да се увеличава, за да се избегне развитието на делириумни нарушения, хипомания и други усложнения. Пациентите с депресивна фаза на MDP могат да навлязат в манийната фаза. Докато приемате амитриптилин, шофиране на превозни средства, поддръжка на машини и други видове работа, изискващи висока концентрация на внимание, както и алкохол е забранено.

Нежелани реакции на амитриптилин:
Основно свързан с антихолинергичния ефект на продукта: пареза за настаняване. Замъглено зрение, повишено вътреочно налягане, сухота в устата, запек, чревна обструкция, задържане на урина, повишаване на телесната температура. Всички тези явления обикновено изчезват след адаптиране към продукта или намаляване на дозите.
От страна на централната нервна система: главоболие, атаксия, висока умора, слабост, раздразнителност, замаяност, шум в ушите, сънливост или безсъние, нарушена концентрация, кошмари, дизартрия, объркване, халюцинации, моторна възбуда, дезориентация, тремор, парестезия, периферна невропатия, промени в ЕЕГ. Редки екстрапирамидни нарушения, гърчове, тревожност. Тъй като сърдечно-съдовата система: тахикардия, аритмия, нарушение на проводимостта, лабилност на кръвното налягане, разширяване на QRS комплекса върху ЕКГ (нарушение на интравентрикуларната проводимост), симптоми на сърдечна недостатъчност, припадък. От страна на стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, киселини, анорексия, стоматит, нарушения на вкуса, потъмняване на езика, епигастричен дискомфорт, гастралгия, повишаване на активността на чернодробните трансаминази, не често холестатична жълтеница, диария. От страна на ендокринната система: увеличаване на размера на млечните жлези при мъжете и жените, галакторея, промяна в секрецията на антидиуретичен хормон (ADH), промяна в либидото, потентността. Рядко хипо- или хипергликемия, глюкозурия, нарушен глюкозен толеранс, тестикуларен едем. Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, фоточувствителност, ангиоедем, уртикария. Други: агранулоцитоза, левкопения, еозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и други промени в кръвта, загуба на коса, подуване на лимфните възли, увеличаване на теглото при продължителна употреба, изпотяване, полакиурия. При продължително лечение, особено в големи дози, с рязко прекратяване на лечението, е възможно развитие на синдрома на абстиненция: главоболие, гадене, повръщане, диария, раздразнителност, нарушения на съня с ярки, необичайни сънища, висока възбудимост.

Формуляр за съобщение:
Възможни са следните форми на освобождаване:
Опаковка - 50 таблетки, всяка от които съдържа 25 mg активно вещество.
Опаковки от 20, 50 и 100 обвити таблетки.
На 2 ml в ампули от безцветно стъкло. На 5 ампули се пакетира в оформения контейнер от PVC. 2 формовани контейнера (10 ампули) заедно с инструкции за употреба се поставят в картонена кутия.
Инжекционен разтвор 10 mg / ml в ампули от 2 ml, 5 или 10 ампули на опаковка от картон; върху 5 ампули в блистерна опаковка, 1 или 2 блистерни опаковки в опаковка от картон, заедно с инструкции за употреба.

Описание на решението:
Прозрачни безцветни, несъдържащи механични примеси, могат да бъдат леко оцветени.

Синоними:
Teperin, Triptizol, Adepril, Adepril, Adepr, Амитриптилин Лечива, Амитриптилин-Акос Амитриптилин-Словакофарма

Условия за съхранение:
При температури от 10 ° C до 25 ° C на сухо, тъмно място и извън обсега на деца.

Срок на валидност - 2-3 години (в зависимост от формата на производство и производителя). Не приемайте след изтичане на срока на годност, посочен на опаковката!

Условия за продажба от аптеките - по лекарско предписание.

Амитриптилинов състав:
Покритите таблетки съдържат 0,0283 g (28,3 mg) амитриптилин хидрохлорид, което съответства на 0,025 g (25 mg) амитриптилин.

На 1 ml разтвор за инжектиране на амитриптилин хидрохлорид 10 mg (по отношение на амитриптилин)
Помощни вещества: глюкоза, натриев хлорид, бензетониев хлорид, вода за инжекции.

Международно име: 5- (3-диметиламинопропилиден) -10,11-дихидродибензоциклохептен.

В допълнение:
производители:
1. Фармацевтична фирма "MAGIC" Serta-Belgium.
2. СЛОВАКОФАРМА.
3. ZENTIVA, AS, Чешка република

Внимание!
Преди да използвате лекарството "Амитриптилин", трябва да се консултирате с Вашия лекар.
Инструкцията се предоставя единствено за запознаване с амитриптилин.