Описание актуално към 07.02.2015 г.
- Латинско наименование: аденозин
- ATC код: C01EB10
- Химична формула: C10Н13N5О4
- CAS код: 58-61-7
Химично наименование
Химични свойства
Аденозинът е нуклеотид, който се състои от аденин и рибоза, които са свързани с бета-N9-клизозидна връзка.
При хората това вещество е част от АТФ (аденозин трифосфат), нуклеинови киселини и различни ензими. По този начин компонентът играе важна роля в химичното вещество. процеси, протичащи в тялото, предаване на енергия и сигнали. По време на будност, концентрацията на аденозин леко се повишава. Брутната формула на аденозин е C10H13N5O4. Неговото молекулно тегло = 267.2 грама на мол.
Аденозин монофосфат участва в предаването на клетъчни сигнали. Има 4 вида аденозинови рецептори, 7 от които осигуряват предаването на импулси между клетъчните мембрани. Близо до нормални, здрави клетки, концентрацията на това вещество достига 300 nM. Ако клетката е повредена, възпалена или исхемична, тогава този индикатор бързо се покачва до 700-1200 пМ. По този начин, аденозинът предпазва клетките от неблагоприятни фактори.
Лекарството има вид на бял кристален хигроскопичен прах. След хидролиза на аденозин се образува разтвор - бял или бял с жълтеникава течност, чиято стойност на рН е от 7 до 7.3. Веществото е силно разтворимо във вода и практически неразтворимо в алкохол.
Аденозин има силен противовъзпалителен ефект. Инструментът действа върху 4 рецептора, които са свързани с G-протеин. В експерименти, проведени върху диабетни плъхове, след приемане на аденозин, зарастването на раните е много по-бързо.
С интравенозното въвеждане на веществото блокира работата на увредените сегменти на артериите, развива се временен сърдечен блок в атриовентрикуларния възел. По този начин, те диагностицират коронарна артерия блокада, supraventricular тахикардия. Веществото принадлежи към антиаритмичните лекарства от 5-ти клас.
Наскоро към козметиката е добавен аденозин. Този компонент стимулира производството на колаген и еластин в горните слоеве на епидермиса, има цитозащитен ефект. На негова основа са създадени кремове и маски, които намаляват бръчките, свързани с възрастта и гладкия релеф на кожата.
Фармакологично действие
Антиаритмични, метаболитни, диагностични.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Аденозин фосфатът е естествено високоенергично съединение. Неговият антиаритмичен ефект се основава на способността за потискане на автоматизма на синусовия възел и блокиране на провеждането на нервните импулси по влакната на Пуркине. Инструментът разширява коронарните съдове (увеличава течението на калиевите йони и блокира калция, гладките мускулни стени на кръвоносните съдове се отпускат), е силен вазодилататор в почти всички съдови легла, с изключение на чернодробните вени и аферентни артериоли.
Веществото се използва и локално при офталмологията на катаракта.
След проникване в тялото лекарството се превръща в инозин и аденозин монофосфат. Бързо се екскретира от системното кръвообращение чрез поглъщане на клетката. Не се свързва с плазмените протеини. Веществото има изключително бърз полуживот по-малко от 30 секунди в пречистена плазма. Аденозинът се метаболизира напълно, превръщайки се в хипоксантин, пикочна киселина или ксантин.
Веществото няма мутагенен ефект върху организма, намалява плодовитостта (при експерименти върху плъхове).
Показания за употреба
Препарати на основата на аденозин предписват:
- за интравенозно приложение и облекчаване на пароксизмална надкамерна тахикардия;
- по време на сцинтиграфия или двуизмерна ехокардиография, като помощно диагностично средство;
- за лечение на катаракти в офталмологията (местно).
Противопоказания
- при наличие на реакции на свръхчувствителност Аденозин;
- ако пациентът има АV блокада от 2 или 3 градуса, няма изкуствен пейсмейкър;
- с бронхиална астма;
- с синдром на болния синус или камерна тахикардия.
Лекарството се използва с повишено внимание при синусова брадикардия, нестабилна стенокардия, перикардит, сърдечни дефекти, хиповолемия.
Странични ефекти
След инжектиране на лекарството може да се наблюдава:
- зачервяване на лицето, брадикардия, болка в гърдите, понижаване на кръвното налягане;
- затруднено дишане, бронхоспазъм;
- нарушение на AV проводимостта;
- диспнея, диплопия;
- главоболие, нервност и замаяност;
- дискомфорт в крайниците, особено в ръцете;
- вкус на метал в устата, гадене, повишено изпотяване;
- алергични реакции (изключително редки);
- парестезии;
- неприятни, болезнени усещания в гърлото, долната челюст, врата.
Също така по време на постмаркетинговите проучвания бяха установени атриални и вентрикуларни аритмии, повишено кръвно налягане, загуба на пулс, синусова тахи и брадикардия.
Много рядко се проявява:
- миокарден инфаркт (нефатален), повишена сърдечна честота, силно повишаване на кръвното налягане;
- тремор, проблеми със зрението, кашлица;
- сънливост, назална конгестия, скотом, дискомфорт на езика.
Когато се прилагат локално, системните реакции обикновено не се появяват. Най-вероятно да развият изгаряне, дискомфорт и изтръпване в очите.
Аденозин, инструкции за употреба (метод и дозировка)
В зависимост от желания ефект и заболяването се използват различни дози и средства за приложение.
За да се елиминира аритмията, възрастните се прилагат интравенозно, бързо (1-2 секунди) 6 mg от веществото. Ако след 60-120 секунди няма подобрение в състоянието на пациента, могат да се прилагат още 12 mg. Ако е необходимо, инжекцията може да се повтори.
Като антиаритмично средство за деца, веществото се инжектира интравенозно с болус в размер на 50 μg на 1 kg тегло на детето. Повтарящите се инжекции могат да бъдат извършени след 120 секунди, увеличавайки дозата с 50 µg на килограм тегло.
Максималната единична доза - 250 mg на килограм телесно тегло.
Като диагностичен инструмент се използва интравенозно или вътрекостно приложение, 6 mg от лекарството. Инжектирането се препоръчва да се прави възможно най-близо до сърцето. Често след приложението на аденозин може да се наложи инжектиране на изотоничен разтвор в доза от 5 или 10 ml. Допълнителна доза може да се приложи за 60-120 секунди.
Максималната еднократна доза за възрастен е 12 mg.
При пациенти с повишен риск от развитие на усложнения лечението започва с минимални дози.
В офталмологията лекарството се прилага локално, в съответствие с препоръките на специалист.
свръх доза
Тъй като веществото бързо се метаболизира и отстранява от системното кръвообращение, с предозиране, всички нежелани реакции преминават самостоятелно в рамките на няколко минути. Въпреки това, като конкурентни антагонисти, могат да се използват метилксантини (кофеин, теофилин).
взаимодействие
Трябва да се внимава за комбиниране на това вещество с карбамазепин. Като антиепилептично средство може да се увеличи блокадата на сърдечния мускул.
С комбинацията от лекарството с дипиридамол се препоръчва да се намалят дозираните средства.
Метилксантините, кофеинът и аденозинът отслабват действието на аденозина. В тази връзка може да е необходимо да се увеличи дозата на лекарството.
Необходимо е повишено внимание при интравенозно приложение в комбинация с бета-блокери, ВРС, сърдечни гликозиди.
Условия за продажба
Условия за съхранение
Съхранявайте препарати на основата на аденозин трябва да бъдат в съответствие с препоръките на опаковката.
Специални инструкции
Препоръчва се стриктно да се спазват инструкциите за употреба за определена лекарствена форма на веществото.
По време на бременност и кърмене
При бременни жени лекарството не трябва да причинява нежелани ефекти. Въпреки това, поради недостатъчния брой клинични изпитвания, можете да предпишете лекарства по време на бременност, след консултация със специалист. Веществото не се екскретира в кърмата, така че може да се използва по време на кърмене.
Препарати, които съдържат (Аналози)
Adenokor
Отзиви за Аденозин
Има няколко прегледа за използването на този инструмент. Най-често, инжекции се правят в болница, под надзора на мед. персонала. Нежеланите реакции се проявяват с честотата, описана по-горе, обикновено преминаваща бързо.
Цена Аденозин, къде да купя
В момента е трудно да се посочи приблизителната стойност на препаратите, съдържащи аденозин като активно вещество.
Образование: Завършила е Ровенски държавен основен медицински колеж със специалност фармация. Завършила е Винницкия държавен медицински университет. М. И. Пирогов и стаж в неговата база.
Трудов стаж: От 2003 г. до 2013 г. работи като фармацевт и ръководител на аптечен киоск. Беше й присъдена диплома и отличие за дълги години упорита работа. Медицински статии бяха публикувани в местни публикации (вестници) и на различни интернет портали.
Кардиолог - сайт за заболявания на сърцето и кръвоносните съдове
Сърдечен хирург онлайн
аденозин
Фармакологично действие
Ендогенно биологично активно вещество, участва в различни процеси в организма. Аденозин има положителен ефект върху миокардния метаболизъм. Болусната му инжекция има дозо-зависим отрицателен хронотропен и дромотропен ефект. Той има антиаритмичен ефект, дължащ се на забавяне на проводимостта на импулсите в АВ съединението и влакната на Пуркиние, както и поради блокирането на калциевите канали на мембраната и увеличаване на пропускливостта на мембраните на кардиомиоцитите до калиеви йони. Ефективно при надкамерна пароксизмална тахикардия. Негативното хронотропно действие на аденозина може да предизвика временна синусова брадикардия, последвана от рефлексна синусова тахикардия. Аденозин в доза от 6-12 mg няма системен хемодинамичен ефект; при инфузия при по-високи дози, особено когато първоначално е ниска OPSS, може да има хипотензивен ефект и затова се използва за контролирана хипотония по време на хирургични интервенции. Използва се също за диференциална диагностика на надкамерни и камерни тахикардии, като началото на действието е незабавно.
Когато се прилага локално в офталмологията, аденозинът, като структурен елемент на молекулите на ДНК и РНК, участва в репаративните процеси, в процесите на енергиен метаболизъм и допринася за забавяне на дегенеративните процеси в лещата. Благодарение на вазодилатиращото действие и подобряването на кръвоснабдяването на тъканите на окото, аденозинът допринася за извличането на токсични продукти на разлагане, стимулирайки производството и обмяната на вътреочната течност. Аденозинът намалява възпалението в конюнктивата, роговицата и други тъкани на очите; косвено влияе върху редукцията на глутатионите, тъй като е структурен елемент на ензима глутатион редуктаза и редуциран NADP, които са необходими за активиране на основния защитен механизъм на потискане на окислителните процеси в кристалната леща.
Фармакокинетика
T1/2 аденозин е няколко секунди. Елиминирането настъпва поради улавянето на клетки (включително ендотелиална), медиирано от носителя, и последващото разлагане на аденозин деаминазата. Аденозин, евентуално единственото лекарство, което изисква бързо прилагане на струи, за предпочитане в централната вена; с бавно администриране, лекарството се елиминира, преди да достигне до сърцето.
Действието на аденозина се усилва на фона на дипиридол, който инхибира улавянето на аденозин, както и след трансплантация на сърцето според механизма за повишаване на чувствителността на денервираните структури. Метилксантини, включително теофилин и кофеин, блок Р1-Следователно, когато се приемат тези вещества в състава на лекарства или напитки, дозата на аденозин трябва да се увеличи.
Когато се прилага локално в офталмологията, аденозинът прониква добре през роговицата и се разпределя във всички тъкани.
T1/2 аденозин от плазмата е по-малко от 1 минута.
Екскретира се чрез бъбреците под формата на метаболити (преобладаващият краен метаболит е пикочната киселина).
свидетелство
За болусно i.v. приложение, задържане на пароксизмална надкамерна тахикардия (включително свързана с WPW синдром).
За интравенозна инфузия - като помощно диагностично средство (провеждане на двуизмерна ехокардиография, сцинтиграфия) в кардиологията.
За локална употреба в офталмологията - катаракта.
Режим на дозиране
Определя се от целта и метода на приложение на аденозин. Възрастни с аденозин като антиаритмично средство се прилагат интравенозно в болус (в рамките на 1-2 секунди) при доза от 6 mg. При липса на ефект, в 1-2 минути, 12 mg се инжектират в болус в болус, ако е необходимо, прилагането в посочената доза се повтаря.
При деца, аденозин като антиаритмично средство се прилага интравенозно в болус доза от 50 µg / kg. Дозата може да бъде увеличена с 50 µg / kg на всеки 2 минути до максимална доза от 250 µg / kg.
Като помощно диагностично средство, аденозин се прилага интравенозно (инфузия) в доза от 140 ug / kg / min за 6 минути (обща доза - 840 µg / kg). При пациенти с висок риск от нежелани реакции, инфузията започва с по-ниски дози (от 50 mg / kg / min).
Максимална еднократна доза: за възрастни - 12 mg.
За използване в офталмологията, режимът на дозиране зависи от използваната дозирана форма.
Странични ефекти
Важно предимство на аденозина е кратката продължителност на нежеланите реакции поради високата степен на елиминиране. Преходна асистолия (
аденозин
Аденозинът се използва за идентифициране на ритъма при хора, за които се подозира, че страдат с надкамерна тахикардия (SVT). Някои видове SVT могат да бъдат успешно преустановени от аденозин. Те включват рецидивиращи аритмии (например AVRT и AVNRT). В някои случаи предсърдната тахикардия може да бъде спряна от аденозин.
Аденозинът има непряк ефект върху предсърдната тъкан, което води до съкращаване на рефрактерния период. Доказано е, че когато се прилага чрез централен катетър, аденозинът причинява предсърдно мъждене. При хора с допълнителни проводими канали, началото на предсърдно мъждене може да доведе до вентрикуларна фибрилация.
Бързите сърдечни ритми, локализирани в предсърдията или вентрикулите, които не засягат AV възела, обикновено не спират след въвеждането на аденозин, но могат да причинят временно намаляване на скоростта на вентрикуларния отговор.
Поради ефекта, който аденозинът оказва върху AV-зависимите суправентрикуларни тахикардии, той се счита за антиаритмично лекарство от клас V. Когато аденозин се използва за лечение на аритмия, камерната асистолия се счита за нормална за няколко секунди. Този ефект може да дезориентира пациента, който е в съзнание и е свързан с неприятни усещания в гърдите.
При хора, приемащи големи количества метилксантини, като кофеин или теофилин, могат да се проявят фармакологични ефекти.
Стимулиращият ефект на кофеина възниква главно поради инхибиране на действието на аденозин при свързване към същите рецептори. По своята същност пуриновата структура, кофеинът се свързва с част от рецепторите на аденозина в централната нервна система, като ефективно ги блокира. Намалената активност на аденозина води до повишена активност на невротрансмитерите допамин и глутамат.
доза
За диагностициране и лечение на SVT, началната доза е 6 mg за бързо интравенозно или вътрекостно приложение. Поради много краткия полуживот, интравенозното инжектиране се прави най-близо до сърцето, например в кубиталната ямка. Интравенозното приложение на аденозин често е последвано от незабавно прилагане на 5-10 ml изотоничен разтвор. При липса на ефект може да се приложи допълнителна доза (12 mg) за 1-2 минути. Други 12 mg могат да се прилагат за 1-2 минути без ефект. Някои лекари предпочитат да инжектират по-голяма доза (обикновено 18 mg), отколкото да повтарят приложението на същото количество лекарство. За разширяване на артериите обикновено се използва доза от 0,14 mg / kg / min в продължение на 4-6 минути.
Препоръчваната доза може да се увеличи в случай на пациенти, приемащи теофилин. Дозата трябва да бъде намалена в случай на пациенти, приемащи дипиридамол или валиум, тъй като аденозинът потенцира действието на тези лекарства. Дозата се намалява наполовина при пациенти със сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда, шок, хипоксия, чернодробна или бъбречна недостатъчност, както и при пациенти в напреднала възраст.
монофосфати (AMP • GMP • UMP • CMP) • Дифосфати (ADP • HDF • UDF • CDP) • Трифосфати (ATP • GTP • UTP • CTP) • Циклични (cAMP • cGMP • cADPR)
- Намерете и подредете под формата на бележки под линия връзки към уважавани източници, потвърждаващи написаното.
- Проверете точността на информацията, посочена в статията.
Фондация Уикимедия. 2010.
Вижте какво е аденозин в други речници:
Аденозинът е нуклеозид, състоящ се от пуринова база на аденин и въглехидратна рибоза. Намерени във всички живи клетки в състава на РНК и някои коензими (NAD, NADP, CoA, FAD). Фосфорни естери А. аденозин фосфат за вас играят основна роля в обмена...... Биологичен енциклопедичен речник
аденозин - н., брой синоними: 1 • нуклеозиден (7) речник на синоними на ASIS. VN Trishin. 2013... Синонимен речник
аденозин - нуклеозид (т.е. хибрид с рибоза или дезоксирибоза) форма на аденин [http://www.dunwoodypress.com/148/PDF/Biotech Eng Rus.pdf] Теми на биотехнологията EN аденозин... Справочник на технически преводач
аденозин - аденозин аденозин. Нуклеозид, съставен от пуринова база (аденин) и въглехидрат (рибоза), е част от РНК и коензими. (Източник: "Английски руски речник на генетичните термини." Арефиев, В.А., Лисовенко, Л.А.,...... молекулярна биология и генетика. Обяснителен речник.
adenosine - аденозин статут T sritis chemija apibrėžtis Nukleozidas. Формула C₁₃H₁₃N₅O₄ santrumpa (os) Адо, A atitikmenys: angl. аденозин рус. adenosine ryšiai: sinonimas - 9 β D рибофуранозиладенин...
аденозин е химично съединение на аденин и рибоза, съдържащо се в ензими, нуклеинови и аденозинови фосфорни киселини; притежава коронарно разширяваща се собственост; част от някои лекарства... Голям медицински речник
Аденозин - C10H13N5O4, нуклеозид (вж. Nucleosides), в който деветият азотен атом на аденин е свързан с първия въглероден атом на рибоза (виж Ribose). Молекулно тегло 267.1. Безцветни кристали. Слаба база. Разтворим във вода. Организмите съдържат...... Голямата съветска енциклопедия
Аденозин - виж Нуклеозиди... Химична енциклопедия
Аденозинът е нуклеозид, състоящ се от аденин и рибозни остатъци. Намира се в състава на рибонуклеиновите киселини и някои коензими (включително NAD, NADP и CoA). Фосфатните естери на аденозин аденозин фосфатите играят първостепенна роля в метаболизма като... Енциклопедичен речник
Аденозинът е нуклеозид, състоящ се от аденин и рибозни остатъци. Намерени в състава на рибонуклеиновите КТ и някои коензими (включително NAD, NADP и CoA). Фосфорни естери А. аденозин фосфатите играят ключова роля в метаболизма като източник...... естествени науки. Енциклопедичен речник
Аденозин (аденозин)
Съдържанието
Структурна формула
Руско име
Името на латинското вещество Adenosine
Химично наименование
Брутна формула
Фармакологична група на веществото Аденозин
Нозологична класификация (МКБ-10)
CAS код
Характерни вещества Аденозин
Аденозинът е ендогенен нуклеозид, присъстващ във всички клетки на тялото.
Бял кристален прах. Разтворим във вода и практически неразтворим в етанол. Разтворимостта се увеличава с нагряване и понижаване на рН на разтвора. Молекулно тегло 267.24.
фармакология
Има антиаритмичен ефект (главно при суправентрикуларни тахиаритмии). Забавя формирането на импулси в синусовия възел, намалява времето на провеждане през атриовентрикуларния възел и може да прекъсне пътищата на многократно провеждане на възбуждане през атриовентрикуларния възел. Той допринася за възстановяването на нормалния синусов ритъм при пациенти с пароксизмална надкамерна тахикардия. Началото на действието е незабавно.
Аденозинът е също така силен вазодилататор в повечето съдови региони, с изключение на бъбречните аферентни артериоли и чернодробни вени, където причинява вазоконстрикция. Той има коронарен дилатационен ефект. Може да причини артериална хипотония (главно при бавна интравенозна инфузия в дози над 12 mg).
Появата на много фармакологични ефекти на аденозин, вероятно поради активиране на пуринови рецептори - клетъчно повърхностни аденозинови рецептори А1 (инхибира аденилат циклаза) и А2 (активира аденилат циклаза).
Механизмът на разширяващия се ефект върху коронарните артерии е свързан с повишаване на проводимостта за К + и потискане на вдлъбнатият с САМ + Са2 + влизане в клетката. Резултатът от това е хиперполяризация и потискане на калций-зависимите потенциали на действие, релаксация на гладките мускули на стените на съда.
След iv администриране, той много бързо се трансформира с участието на циркулиращи ензими в еритроцити и васкуларни ендотелиални клетки, главно чрез деаминиране, до неактивен инозин, както и чрез фосфорилиране с аденозин киназа до AMP. T1/2 от кръв - по-малко от 10 s. Екскретира се чрез бъбреците под формата на метаболити (преобладаващият краен метаболит е пикочната киселина).
Канцерогенност, мутагенност, ефект върху фертилитета
Не са провеждани проучвания при животни за оценка на потенциалната канцерогенност на аденозина.
Аденозин не показва генотоксичност при теста на Ames (използвайки щамове на Salmonella) или в теста с микрозоми от бозайници. Аденозин, подобно на други нуклеозиди, в милимоларни концентрации причинява промени в хромозомите в клетъчната култура.
При изследването на фертилитета при плъхове и мишки с интраперитонеално приложение на аденозин в дози от 50, 100 и 150 mg / kg / ден в продължение на 5 дни, се регистрира намаляване на сперматогенезата и увеличаване на броя на дефектните сперматозоиди.
Употреба на веществото Аденозин
За болус i / v: пароксизмална надкамерна тахикардия (включително с WPW синдром е). За интравенозна инфузия: диференциална диагноза на суправентрикуларни тахиаритмии (тахикардия с широки QRS комплекси), диагностични електрофизиологични изследвания (определяне на локализация на AV блок).
Противопоказания
Свръхчувствителност, AV-блокада II и III степен или синдром на болния синус (с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър), бронхиална астма (риск от бронхоспазъм).
Ограничения за използването на. T
Синусова брадикардия, нестабилна стенокардия, сърдечни дефекти, перикардит, хиповолемия.
Употреба по време на бременност и кърмене
По време на бременност, то е допустимо в случай на крайна необходимост (няма адекватни и строго контролирани проучвания при хора). Тъй като аденозинът е ендогенно междинно съединение на организма, няма усложнения и в няколко съобщения за употребата на аденозин при бременни жени няма съобщения за усложнения при плода или майката.
Категория на действие върху плода от FDA - C.
Смята се, че поради бързото изчезване от кръвния поток, аденозинът не прониква в кърмата.
Странични ефекти на аденозин
С бързо i / в болус инжекция
При провеждане на контролирани клинични проучвания в Съединените щати след въвеждането на аденозин, са наблюдавани следните нежелани ефекти (в групата на плацебо всички тези реакции са наблюдавани при по-малко от 1% от случаите):
От нервната система и сензорните органи: леко замаяност (2%), главоболие (2%), изтръпване на ръцете, изтръпване (1%), нервност, замъглено зрение, болка в областта на шията и гърба (по-малко от 1%).
От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (образуване на кръв, хемостаза): зачервяване (18%), сърцебиене, гръдна болка, понижение на кръвното налягане (по-малко от 1%).
От страна на дихателната система: недостиг на въздух (12%), налягане в гърдите (7%), хипервентилация.
От органите на храносмилателния тракт: гадене (3%), метален вкус в устата, усещане за притискане в гърлото.
Други: изпотяване (по-малко от 1%).
В постмаркетинговите наблюдения има случаи на нови аритмии - екстрасистола, вентрикуларна и предсърдно, синусова брадикардия, синусова тахикардия, загуба на пулс (новите аритмии обикновено траят няколко секунди), преходно повишаване на налягането, бронхоспазъм.
При провеждане на контролирани и неконтролирани клинични изпитвания в Съединените щати след интравенозно приложение на аденозин (n = 1421), са наблюдавани следните неблагоприятни ефекти, които са наблюдавани в най-малко 1% от случаите.
Въпреки краткия t1/2 аденозин в 10,6% от случаите, нежеланите реакции са регистрирани не по време на инфузията, а няколко часа след края му. В 8,4% от случаите проявата на нежелани реакции съвпада с началото на инфузията и завършва 24 часа след приключването му. В много случаи не е възможно да се определи дали по-късните странични ефекти са резултат от инфузия на аденозин.
Кръвните вълни към лицето (44%), дискомфорт в гърдите (40%), диспнея (28%), главоболие (18%), дискомфорт в гърлото, челюстите или шията (15%), стомашно-чревно разстройство (13%) ), замаяност (12%), дискомфорт в ръцете (4%), намаляване на ST сегмента (3%), AV-блокада I степен (3%), AV-блокада II степен (3%), парестезия (2%), артериална хипотония (2%), нервност (2%), аритмия (1%).
Страничните ефекти с различна тежест, наблюдавани при по-малко от 1% от пациентите, включват:
Тялото като цяло: чувство на дискомфорт в гърба и / или долните крайници, слабост.
От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза): нефатален миокарден инфаркт, животозастрашаваща камерна аритмия, AV-блокада от трета степен, брадикардия, сърцебиене, изпотяване, промени в Т вълната, артериална хипертония (SBP> 200 mm Hg). Hg.).
От нервната система и сетивните органи: сънливост, емоционална лабилност, тремор, зрителни увреждания.
От страна на дихателната система: кашлица.
Други: сухота в устата, дискомфорт в ушите, метален вкус в устата, запушване на носа, скотом, езиков дискомфорт.
взаимодействие
Дипиридамолът усилва действието на аденозина чрез инхибиране на неговото усвояване от клетките (препоръчва се намаляване на дозата). Вазоактивните ефекти на аденозина отслабват антагонистите на аденозиновия рецептор, например метилксантини, вкл. кофеин и теофилин (може да имате нужда от по-високи дози аденозин или промяна в лечението). Карбамазепин може да увеличи сърдечния блок, причинен от аденозин. Трябва да се подхожда с повишено внимание при въвеждане на аденозин с други кардиотропни лекарства (като бета-блокери, сърдечни гликозиди, BPC), тъй като тяхната ефективност в такива случаи не е била систематично оценявана; въпреки че не е отбелязано неблагоприятно взаимодействие, евентуално е възможен адитивен или синергичен инхибиторен ефект по отношение на синоатриалната и AV проводимостта.
свръх доза
Поради краткото T1/2 нежеланите събития (ако се появят) бързо изчезват. Конкурентни антагонисти на аденозина - кофеин, теофилин и други метилксантини.
Начин на приложение
In / in (болус или инфузия).
Препоръки за вещества аденозин
При прилагане на измерване на ABP, ChSS, се препоръчва мониториране на ЕКГ.
Прилагането през централните вени намалява риска от странични ефекти.
Във / във въвеждането е допустимо само в болница, където има възможност за наблюдение на активността на сърцето. При пациенти, при които използването на единична доза аденозин се усложнява от AV блок, не трябва да се прилагат допълнителни дози.
Аденозин - ефективно антиаритмично средство
Аденозин е лекарство с изразено антиаритмично действие. Често се използва и за чисто диагностични цели.
Това е ендогенен нуклеозид, който първоначално присъства в почти всички клетки на човешкото тяло.
Наред с други неща, той укрепва мозъчната / коронарната циркулация, допринася за увеличаване на потока на периферното кръвообращение.
Инструкции за употреба
Лекарството Аденозин може да се използва по различни начини, в зависимост от желания ефект, който трябва да се постигне, както и директно в зависимост от заболяването, което е присъщо на даден човек.
Ако настъпи аритмия, лекарството се прилага интравенозно, по-бързо (1-2 секунди). Дозата е 6 mg. Ако след минута или две няма забележими подобрения, можете да въведете друга доза, този път двойна. Ако е необходимо, можете да повторите инжекцията от време на време.
Това се отнася за възрастни. Децата в същите ситуации, лекарството се прилага интравенозно болюсно. Дозата се изчислява по следния начин - за всеки килограм тегло на детето са необходими 50 μg вещество. Можете да правите повторни инжекции на всеки две минути, увеличавайки дозата на килограм с приблизително същите 50 микрограма. Не може да донесе дозата до един килограм тегло до повече от 250 мг.
Лекарството може да се използва за чисто диагностични цели. След това се прилага или интравенозно, или вътреклетъчно, по 6 mg всяка. Необходимо е да се опитате да направите инжекцията възможно най-близо до сърцето. Понякога е необходимо допълнително да се въведе изотоничен разтвор, от 5 до 10 ml. След минута или две можете да въведете допълнителна доза.
Максималната еднократна доза за среден възрастен не трябва да надвишава 12 mg. Ако човек има повишен риск от развитие на усложнения, лечението може да започне с минимални дози, последвано от постепенно увеличаване.
Лекарството се използва и в офталмологията, след което употребата му е локална, в съответствие с препоръките на специалист.
Прочетете - цената на коронарната ангиография. Къде е по-евтино да се премине тази диагноза?
В новините (тук) коментарите на Глиатилин.
Форма и състав за освобождаване
Лекарството обикновено се предлага под формата на бял прах от кристален тип, който е лесно разтворим във вода, но практически неразтворим в етанол и подобни вещества.
Често се произвежда под формата на 1% инжекционен разтвор, поставен в капсули с вместимост 1 ml. Алтернативна форма на освобождаване за употреба в офталмологията са капки за очи.
Полезни свойства
Лекарството се използва за интравенозно интравенозно приложение на надентрикуларна тахикардия.
Лекарството се използва за интравенозна инфузия в следните ситуации:
- диагностика на над-стомашни тахиаритмии;
- електрофизични диагностични тестове.
Когато се прилага локално, лекарството може да помогне и при катаракти, когато се използва за офталмологични цели.
Странични ефекти
Страничните ефекти на лекарството могат да варират в зависимост от това как точно се използва лекарството.
Първата група странични ефекти възниква с бързо интравенозно болусно приложение:
При интравенозна инфузия нежеланите реакции могат да се различават леко.
Това е, което теоретично може да се прояви:
Тези странични ефекти се появяват много рядко, най-вероятно няма, вероятността за тяхното проявление, като правило, е по-малко от един процент. Но все пак, ако са се представили, е наложително да се консултирате с лекар, за да коригирате правилно програмата за лечение, да промените дозата или да замените лекарството с един от неговите аналози.
Може да възникне и предозиране. Веществото се метаболизира много бързо, много бързо се екскретира от системното кръвообращение, затова при предозиране всички реакции обикновено преминават много бързо, буквално в рамките на няколко минути.
Но ако искате да ускорите този процес и да не предизвикате отрицателни ефекти, тогава можете да използвате метилксантини, например кофеин или теофилин като конкурентни антагонисти на това лекарство.
Препоръчва се да се следят промените в сърдечната честота и кръвното налягане, както и да се изследва ЕКГ по време на прилагането. Не се препоръчва прилагането на лекарството през централните вени. Обикновено не се препоръчва интравенозно приложение извън болницата, тъй като само там е възможно напълно да се следи пациента.
Противопоказания
В следните ситуации това лекарство не може да се използва по принцип:
- свръхчувствителност;
- бронхиална астма;
- AV блокада II или III степен;
- синдром на болния синус.
В следните ситуации употребата на лекарството е приемлива, но трябва да се спазва с изключително внимание, в противен случай може да има отрицателни последици:
- сърдечни дефекти;
- хиповолемия;
- нестабилна ангина;
- синусова брадикардия.
Взаимодействие с други лекарства
Лекарството може да взаимодейства с други лекарства, като отслабва или повишава техния ефект. Това е важно да се вземе предвид при еднократно лечение.
По-долу са само основните примери за взаимодействие, но не всички. Всъщност, има повече от тях, затова при всяка еднократна употреба на лекарства трябва да се внимава и да се консултирате с Вашия лекар. Ако е необходимо, той ще промени курса на лечение или ще предпише алтернативни лекарства.
Основни примери за взаимодействие:
- Ако лекарството ще се използва едновременно с карбамазепин, тогава може да има повишена блокада на сърдечния мускул.
- Ако лекарството е едновременно с дипиридамол, дозата трябва да бъде намалена, така че да няма отрицателни ефекти, и доста сериозни.
- Напротив, дозата трябва да бъде увеличена в случая, когато лекарството се използва с кофеин и метилксантини. Тези вещества отслабват ефекта на лекарството, така че е необходимо да се компенсира това.
- Лекарството с неговата интравенозна употреба е приемливо да се комбинира със сърдечни гликозиди, CCA и адренергични блокери, но само с повишено внимание, тъй като съществува риск от негативни ефекти.
Условия за съхранение
Лекарството може да се съхранява около една година на тъмно място при температура от + 3ºС до + 7ºС.
Средната цена на лекарството Аденозин под формата на разтвор за инжектиране в Русия за типичен пакет е 250 рубли.
В Киев, за типичен пакет е 20 гривна.
аналози
Лекарството има редица аналози. Важно е да се разбере, че дори при много подобно действие, аналозите не са директно сто процента идентични.
Дори много подобни вещества могат да предизвикат различни реакции при различни хора.
Ето защо е необходимо да се избягва смяна на лекарството без предварителното съгласие на лекаря, в противен случай може да се нараниш и да предизвикаш допълнителни странични ефекти, което значително усложнява лечението.
Ето най-често срещаните аналози на лекарството, които можете да срещнете:
Отзиви
Аденозинът е доста гъвкав и ефективен, тъй като се използва толкова широко и разнообразно.
Но ако трябва отново да разберете какви са нейните реални клиенти, можете да прочетете техните отзиви, които можете да намерите по-долу на страницата.
резултати
Лекарството трябва да се приема с повишено внимание при пациенти с нарушена проводимост, синусова брадикардия, нестабилна стенокардия, както и при пациенти със сърдечни дефекти, перикардит, хиповолемия, бронхиална астма.
Когато се използва аденозин, се препоръчва измерване на кръвното налягане, сърдечната честота, мониториране на ЕКГ.
Необходимо е стриктно да се спазва дозата на препарата и препоръките на лекуващия лекар.
Аденозин (аденозин), инструкции за употреба
Международното име е аденозин.
Съставът под формата на освобождаване. Аденозин. Разтвор за в / в въвеждане (в 1 ml - 3 mg, в ампулата - 6 mg).
- Фармакологично действие
- Фармакокинетика
- Показания за употреба
- Противопоказания
- Странични ефекти
Фармакокинетика. Метаболизмът е бърз, с участието на циркулиращи ензими в еритроцитите и васкуларните ендотелиални клетки, чрез деаминиране, на първо място, до неактивен инозин, и чрез фосфорилиране до аденозин монофосфат. Когато се прилага локално в офталмологията, аденозинът прониква добре през роговицата и се разпределя във всички тъкани. T 1/2 аденозин от плазмата е по-малко от 1 минута. Екскретира се чрез бъбреците под формата на метаболити (преобладаващият краен метаболит е пикочната киселина).
Противопоказания. Свръхчувствителност, AV блок II и III степен или синдром на болния синус (с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър), бронхиална астма (риск от бронхоспазъм).
Странични ефекти С бързо въвеждане на болус. При провеждане на контролирани клинични изпитвания в Съединените щати след интравенозно приложение на аденозин са наблюдавани следните нежелани ефекти (в групата на плацебо всички тези реакции са наблюдавани при по-малко от 1% от случаите).
От нервната система и сензорните органи: леко замаяност (2%), главоболие (2%), изтръпване на ръцете, изтръпване (1%), нервност, замъглено зрение, болка в областта на шията и гърба (по-малко от 1%).
От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (образуване на кръв, хемостаза): зачервяване (18%), сърцебиене, гръдна болка, понижение на кръвното налягане (по-малко от 1%).
От страна на дихателната система: недостиг на въздух (12%), налягане в гърдите (7%), хипервентилация.
От органите на храносмилателния тракт: гадене (3%), метален вкус в устата, усещане за притискане в гърлото.
Други: изпотяване (по-малко от 1%).
В постмаркетинговите наблюдения има случаи на нови аритмии - екстрасистола, вентрикуларна и предсърдно, синусова брадикардия, синусова тахикардия, загуба на пулс (новите аритмии обикновено траят няколко секунди), преходно повишаване на налягането, бронхоспазъм.
С инфузията. При провеждане на контролирани и неконтролирани клинични изпитвания в Съединените щати след интравенозно приложение на аденозин (n = 1421), са наблюдавани следните неблагоприятни ефекти, които са наблюдавани в най-малко 1% от случаите.
Въпреки краткия Т1 / 2 на аденозин в 10,6% от случаите, страничните ефекти са регистрирани не по време на инфузията, а няколко часа след края му. В 8,4% от случаите проявата на нежелани реакции съвпада с началото на инфузията и завършва 24 часа след приключването му. В много случаи не е възможно да се определи дали по-късните странични ефекти са резултат от инфузия на аденозин.
Кръвните вълни към лицето (44%), дискомфорт в гърдите (40%), диспнея (28%), главоболие (18%), дискомфорт в гърлото, челюстите или шията (15%), стомашно-чревно разстройство (13%) ), замаяност (12%), дискомфорт в ръцете (4%), намаляване на ST сегмента (3%), AV блок I степен (3%), AV блок II степен (3%), парестезия (2%), артериална хипотония (2%), нервност (2%), аритмия (1%).
Страничните ефекти с различна тежест, наблюдавани при по-малко от 1% от пациентите, включват:
Тялото като цяло: чувство на дискомфорт в гърба и / или долните крайници, слабост.
От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (образуване на кръв, хемостаза): нефатален миокарден инфаркт, животозастрашаваща вентрикуларна аритмия, АV степен III блокада, брадикардия, сърцебиене, изпотяване, промени на Т вълна, артериална хипертония (с AD> 200 mm Hg. Hg.).
От нервната система и сетивните органи: сънливост, емоционална лабилност, тремор, зрителни увреждания.
От страна на дихателната система: кашлица.
Други: сухота в устата, дискомфорт в ушите, метален вкус в устата, запушване на носа, скотом, езиков дискомфорт.
Дозировка и приложение. Като антиаритмично средство: възрастни - интравенозно (6–3 s) в болус от 6 mg се прилагат в централната или голяма периферна вена под контрола на електрокардиограма и кръвно налягане, 12 mg, ако е необходимо, след 1-2 минути, ако няма ефект 1-2 минути отново 12 mg. На всеки от етапите, приложението се спира след елиминирането на аритмията или развитието на AV блок с висока степен. Максималната единична доза за възрастни - 12 mg. При дипиридамол началната доза е 0,5–1 mg. Деца - 50 мкг / кг. Дозата може да бъде увеличена с 50 µg / kg на всеки 2 минути до максимална доза от 250 µg / kg. Като помощно диагностично средство: в / в (инфузия) в доза от 140 mg / kg / min за 6 минути (обща доза - 840 mg / kg). При пациенти с висок риск от нежелани реакции, инфузията започва с по-ниски дози (от 50 mg / kg / min).
Специални инструкции. При прилагане на измерване на ABP, ChSS, се препоръчва мониториране на ЕКГ. Прилагането през централните вени намалява риска от странични ефекти. Във / във въвеждането е допустимо само в болница, където има възможност за наблюдение на активността на сърцето. При пациенти, при които използването на единична доза аденозин се усложнява от AV блок, не трябва да се прилагат допълнителни дози. Необходимо е стриктно да се спазва съответствието на използваната лекарствена форма с индикации за употреба.
Взаимодействие с лекарства. Дипиридамолът усилва действието на аденозина чрез инхибиране на неговото усвояване от клетките (препоръчва се намаляване на дозата). Вазоактивните ефекти на аденозина отслабват антагонистите на аденозиновия рецептор, например метилксантини, вкл. кофеин и теофилин (може да имате нужда от по-високи дози аденозин или промяна в лечението). Карбамазепин може да увеличи сърдечния блок, причинен от аденозин. Трябва да се подхожда с повишено внимание при въвеждане на аденозин с други кардиотропни лекарства (като бета-блокери, сърдечни гликозиди, BPC), тъй като тяхната ефективност в такива случаи не е била систематично оценявана; въпреки че не е отбелязано нежелано взаимодействие, евентуално е възможен адитивен или синергичен инхибиторен ефект по отношение на синоатриалната и AV проводимостта.
Производител. Ebewe Pharma, Австрия.
Употребата на лекарството Adenosine само както е предписано от лекар, инструкцията е дадена за справка!
Какво е аденозин? Какво прави аденозин?
Аденозин - какво е това и защо е необходимо?
Тъжно е да признаем факта, че кожата на една жена не винаги ще бъде толкова еластична, млада и гладка, както след 20 години. И този процес на увяхване засяга не само годините, но и влиянието на околната среда, стреса и лошото здраве, липсата на витамини, лошото качество на градския въздух и много други.
За щастие, над проблема, ако не вечен, то дългогодишен младеж, не един учен, а не един изследователски институт бие. Целият свят се опитва да донесе идеалната съставка или целия комплекс от компоненти, които могат да повлияят на процеса на стареене.
Напоследък има много открития в областта на красотата. Една от иновациите е елиминирането на компонент като аденозин.
аденозин - Това е елемент, който е част от ДНК и присъства в почти всички клетки на тялото. В нашето тяло аденозинът се произвежда сам по себе си, но след 40 години неговият синтез се влошава и количеството намалява значително, което не оказва най-добър ефект върху кожата.
Какво прави аденозин?
- активно влияе върху производството на колаген,
- стимулира производството на еластин в клетките на епидермиса,
- намалява броят на бръчките, които се появяват с възрастта, намалява тяхната дълбочина,
- изравнява текстурата на кожата
- намалява скоростта на развитие на възрастовите процеси,
- предпазва клетките от окисление,
- лекува рани с ускорено темпо,
- има противовъзпалителен ефект,
- провокира производството на проколаген 1 (вещество, което засяга тургора и здравината на кожата)
Оказва се, че един аденозин може да замести много компоненти. Това е мултифункционален ефект върху човешката кожа. Друго предимство в сравнение с обичайните съставки е, че не променя свойствата си под въздействието на светлина и температура (което не е вярно за витамин С и ретинол). Това означава, че може да бъде част от дневни и нощни кремове.
За да се коригира този проблем и да се върне гладкостта на кожата, козметолозите Alpiki съветват да се включи козметика с аденозин в грижите.
Инструкции за аденозин / аденозин за употреба на активното вещество
Фармакологично действие
Ендогенно биологично активно вещество, участва в различни процеси в организма. Има антиаритмичен ефект (главно при суправентрикуларни тахиаритмии). Той забавя AV проводимостта, увеличава огнеустойчивостта на AV възела, може да прекъсва пътищата за възвръщане на възбуждането в AV възела, намалява автоматизма на синусовия възел. Също така има съдоразширяващ ефект, вкл. коронарна дилатация. Може да причини артериална хипотония (главно с бавна интравенозна инфузия). Счита се, че появата на много ефекти на аденозин се дължи на активирането на специфични аденозинови рецептори. Началото на действието е незабавно.
Когато се прилага локално в офталмологията, аденозинът, като структурен елемент на молекулите на ДНК и РНК, участва в репаративните процеси, в процесите на енергиен метаболизъм и допринася за забавяне на дегенеративните процеси в лещата. Благодарение на вазодилатиращото действие и подобряването на кръвоснабдяването на тъканите на окото, аденозинът допринася за извличането на токсични продукти на разлагане, стимулирайки производството и обмяната на вътреочната течност. Аденозинът намалява възпалението в конюнктивата, роговицата и други тъкани на очите; косвено влияе върху редукцията на глутатионите, тъй като е структурен елемент на ензима глутатион редуктаза и редуциран NADP, които са необходими за активиране на основния защитен механизъм на потискане на окислителните процеси в кристалната леща.
свидетелство
За болусно i.v. приложение, задържане на пароксизмална надкамерна тахикардия (включително свързана с WPW синдром).
За интравенозна инфузия - като помощно диагностично средство (провеждане на двуизмерна ехокардиография, сцинтиграфия) в кардиологията.
За локална употреба в офталмологията - катаракта.
Режим на дозиране
Определя се от целта и метода на приложение на аденозин. Възрастни с аденозин като антиаритмично средство се прилагат интравенозно в болус (в рамките на 1-2 секунди) при доза от 6 mg. При липса на ефект, в 1-2 минути, 12 mg се инжектират в болус в болус, ако е необходимо, прилагането в посочената доза се повтаря.
При деца, аденозин като антиаритмично средство се прилага интравенозно в болус доза от 50 µg / kg. Дозата може да бъде увеличена с 50 µg / kg на всеки 2 минути до максимална доза от 250 µg / kg.
Като помощно диагностично средство, аденозин се прилага интравенозно (инфузия) в доза от 140 ug / kg / min за 6 минути (обща доза - 840 µg / kg). При пациенти с висок риск от нежелани реакции, инфузията започва с по-ниски дози (от 50 mg / kg / min).
Максимална еднократна доза: за възрастни - 12 mg.
За използване в офталмологията, режимът на дозиране зависи от използваната дозирана форма.
Странични ефекти
Тъй като сърдечно-съдовата система: възможно зачервяване на лицето, дискомфорт в гърдите, нарушения на AV-проводимостта, брадикардия, артериална хипотония.
От страна на дихателната система: диспнея, бронхоспазъм.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: главоболие, замаяност, парестезия, диплопия, нервност.
От страна на храносмилателната система: гадене, метален вкус в устата.
Други: възпалено гърло, шия, долна челюст, изпотяване.
Местни реакции: когато се използват в офталмологията, е възможно краткотрайно усещане за парене и изтръпване на очите; системните реакции са изключително редки.
Противопоказания
AV блок II и III степен (с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър), SSS (с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър), камерна тахикардия, свръхчувствителност към аденозин.
Специални инструкции
Аденозин се използва с повишено внимание при пациенти с нарушения на проводимостта, синусова брадикардия, нестабилна стенокардия, както и при пациенти със сърдечни дефекти, перикардит, хиповолемия и бронхиална астма. Когато се използва аденозин, се препоръчва измерване на кръвното налягане, сърдечната честота, мониториране на ЕКГ.
Необходимо е стриктно да се спазва съответствието на използваната лекарствена форма с индикации за употреба.